ADX-47273
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥522.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥836.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥3135.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ￥5016.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
ADX-47273是一种有效的和选择性的mGluR5受体PAM(正向变构调节剂),EC50值为0.17 μM,对其他mGluR亚型无影响.[1]
mGluR(代谢型谷氨酸受体)是一类G蛋白偶联受体,通过间接代谢过程发挥作用.该物质在调节突触可塑性和神经网络活性方面扮演关键角色.
在表达大鼠mGlu5的HEK-293细胞中,荧光Ca2+试验显示ADX-47273对阈值浓度的谷氨酸(50 nM)有9倍高的响应(EC50 = 0.17 μM),该物质也可使mGlu5受体谷氨酸响应曲线向左移动.[1]
在体内,ADX47273可在大鼠海马体和前额叶皮层中提高ERK(胞外信号调节激酶)和CREB(cAMP反应元件结合蛋白)的磷酸化.在对抗精神病药物治疗敏感的大鼠和小鼠模型中,ADX47273可减弱大鼠的条件回避反应(最小有效剂量= 30 mg/kg i.p.),并能降低小鼠阿朴吗啡激活的爬坡(最小有效剂量= 100 mg/kg i.p.).[1]
参考文献：
[1] Liu F, Grauer S, Kelley C, Navarra R, Graf R, Zhang G, Atkinson PJ, Popiolek M, Wantuch C, Khawaja X, Smith D, Olsen M, Kouranova E, Lai M, Pruthi F, Pulicicchio C, Day M, Gilbert A, Pausch MH, Brandon NJ, Beyer CE, Comery TA, Logue S, Rosenzweig-Lipson S, Marquis KL. ADX47273[S-(4-fluoro-phenyl)-{3-[3-(4-fluoro-phenyl)-[1,2,4]-oxadiazol-5-yl]-piperidin-1-yl}-methanone]: a novel metabotropic glutamate receptor 5-selective positive allosteric modulator with preclinical antipsychotic-like and precognitive activities. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):827-39.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 851881-60-2 |
| 分子式 | C20H17F2N3O2 |
| 分子量 | 369.36 |
| 化学名称 | (4-fluorophenyl)-[(3S)-3-[3-(4-fluorophenyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]piperidin-1-yl]methanone |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | O=C(c(cc1)ccc1F)N(CCC1)C[C@H]1c1nc(-c(cc2)ccc2F)n[o]1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ADX-47273 是一种强效、选择性和穿透大脑的 mGluR5 阳性异位调节剂（PAM），其增强谷氨酸（50 nM）反应的 EC50 值为 0.17 μM。ADX-47273 具有抗精神病和促认知活性。 |
沪公网安备 31011002003500