ACT 335827
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥10153.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥33520.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
ACT 335827是OXR-1的有效选择性拮抗剂,对OXR-1和OXR-2的IC50值分别为120和2300 nM[1].
食欲素受体1(OR-1)是神经肽食欲素A的G蛋白偶联受体,调节摄食行为.OXR-1在下丘脑中表达.
ACT 335827是OXR-1的强效选择性拮抗剂,对OXR-1和OXR-2的Kb值分别为41和560 nM[1].
在恐惧增强惊吓老鼠中,300 mg/kg的ACT-335827抑制恐惧引起的惊吓反应.此外,300 mg/kg的ACT-335827显著减少应激诱导的心动过速和发热.在大鼠烦渴模型中,300 mg/kg的ACT-335827抑制强迫饮酒行为[1].在暴露于新颖性应激的大鼠中,100 mg/kg的ACT-335827分别减少48％和32％的心动过速和升压[2].在饮食诱导的肥胖(DIO)大鼠模型中,ACT-335827增加高密度脂蛋白的水平和水的摄入量.此外,ACT-335827略微增加体重,表明OXR-1抑制在该模型中具有最小的影响[3].
参考文献：
[1]. Steiner MA, Gatfield J, Brisbare-Roch C, et al. Discovery and characterization of ACT-335827, an orally available, brain penetrant orexin receptor type 1 selective antagonist. ChemMedChem, 2013, 8(6): 898-903.
[2]. Beig MI, Dampney BW, Carrive P. Both Ox1r and Ox2r orexin receptors contribute to the cardiovascular and locomotor components of the novelty stress response in the rat. Neuropharmacology, 2015, 89: 146-156.
[3]. Steiner MA, Sciarretta C, Pasquali A, et al. The selective orexin receptor 1 antagonist ACT-335827 in a rat model of diet-induced obesity associated with metabolic syndrome. Front Pharmacol, 2013, 4: 165.
产品性质
| 物理外观 | Off-white solid |
| CAS号 | 1354039-86-3 |
| 分子式 | C31H38N2O5 |
| 分子量 | 518.64 |
| 小分子别名 | ACT-335827 |
| 化学名称 | (R,Z)-2-((S)-1-(3,4-dimethoxybenzyl)-6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-N-isopropyl-2-phenylacetimidic acid |
| 溶解度 | <51.86mg/ml in DMSO; <51.86mg/ml in ethanol |
| SMILES | CC(/N=C(O)/[C@@](N1CCC2=CC(OC)=C(OC)C=C2[C@]1([H])CC3=CC(OC)=C(OC)C=C3)([H])C4=CC=CC=C4)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | ACT-335827 是一种可口服的脑渗透性奥曲肽 1 型受体选择性拮抗剂。ACT-33582 作用于 OXR1 和 OXR2，IC 50 值分别为 6 nM 和 417 nM。ACT-33582 可用于神经系统疾病的相关研究。 |
沪公网安备 31011002003500