Catalog No. B3279
ACT-132577
（别名：Aprocitentan）
ETA/ETB受体拮抗剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 2mg | ￥925.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥2205.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥3330.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥11988.00 | 现货 |
CAS号：1103522-45-7纯度：98.70%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
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- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
ACT-132577是ETA和ETB受体双重拮抗剂，其IC50值分别为3.4 nM和987 nM[1]。
ACT-132577，Macitentan的主要代谢物，是ET受体的双重拮抗剂，对组织具有强亲和力。Macitentan在体内被代谢成ACT-132577。ACT-132577也是一种ET受体双重拮抗剂，并具有比其母体化合物更长的半衰期。在过表达人ETA和ETB受体的CHO细胞微粒体膜中，ACT-132577有效作用于ETA和ETB受体，其IC50值分别为3.4 nM和987 nM。在体外功能试验中，ACT-132577完全抑制ET-1诱导的细胞内钙增加，对HPASMCLI、RASMC和m3T3细胞的IC50值分别为14 nM、5.8 nM和10.9 nM。此外，在分离的大鼠气管中，ACT-132577显著减少角蝰毒素S6c诱导的气管收缩[1]。
在血压正常的大鼠中，给予Macitentan可以增加血浆ET-1浓度。在DOCA-盐高血压大鼠中，Macitentan能够降低平均动脉压。此外，在野百合碱诱发的大鼠肺动脉高压模型以及链脲佐菌素诱发的大鼠糖尿病模型中，Macitentan可以抑制肺动脉高压发展以及右心室肥大[1]。
参考文献：
[1] Iglarz M, Binkert C, Morrison K, et al. Pharmacology of macitentan, an orally active tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2008, 327(3): 736-745.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 1103522-45-7 |
| 分子式 | C16H14Br2N6O4S |
| 分子量 | 546.19 |
| 小分子别名 | Aprocitentan |
| 溶解度 | ≥19.4 mg/mL in DMSO with ultrasonic; ≥2.76 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; insoluble in H2O |
| SMILES | NS(=O)(=O)NC1=C(C(OCCOC2=NC=C(Br)C=N2)=NC=N1)C1=CC=C(Br)C=C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Aprocitentan（ACT-132577）是马西坦坦的主要药理活性代谢物。Aprocitentan 是 ETA/ETB 双拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500