AC 55541
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥855.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥1218.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥4925.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AC 55541是高效的PAR2激动剂,pEC50值为6.7,功能范围从200-1000 nM [1-3].
蛋白酶活化受体2(PAR2)是7跨膜受体大家族的成员,在调节炎症反应中起重要作用,并在感染期间作为蛋白水解酶类产生的感受器[2].
AC 55541是选择性PAR2激动剂,对PAR1没有作用.细胞增殖实验(R-SAT)表明AC 55541通过活化PAR2从而刺激NIH-3T3细胞增殖.所有功能试验中,F240S突变组成型活化的受体对AC 55541的敏感度要高于SLIGRL和2-furorl LIGRLO近30倍[1, 2].在人角膜上皮(HCE)细胞中,给予AC 55541能显著诱导PAR2表达,并抑制棘阿米巴纤溶酶原激活物(APA)[3].
在SLIGRL-NH2或胰蛋白酶诱导的急性热伤害和足肿胀雄性SD大鼠模型中,足内给予低至30 ng的AC 55541能够诱导后趾水肿和热痛觉过敏,并表现出剂量依赖性促疼痛效应[1].
参考文献：
1. Gardell, L.R., et al., Identification and characterization of novel small-molecule proteaseactivated receptor 2 agonists. J Pharmacol Exp Ther, 2008. 327(3): p. 799-808.
2. Ma, J.N. and E.S. Burstein, The protease activated receptor 2 (PAR2) polymorphic variant F240S constitutively activates PAR2 receptors and potentiates responses to small-molecule PAR2 agonists. J Pharmacol Exp Ther, 2013. 347(3): p. 697-704.
3. Tripathi, T., M. Abdi, and H. Alizadeh, Protease-activated receptor 2 (PAR2) is upregulated by Acanthamoeba plasminogen activator (aPA) and induces proinflammatory cytokine in human corneal epithelial cells. Invest Ophthalmol Vis Sci, 2014. 55(6): p. 3912-21.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 916170-19-9 |
| 分子式 | C25H20BrN5O3 |
| 分子量 | 518.36 |
| 小分子别名 | AC-55541 |
| 化学名称 | (E)-N-(2-(2-(1-(3-bromophenyl)ethylidene)hydrazinyl)-2-oxo-1-(4-oxo-3,4-dihydrophthalazin-1-yl)ethyl)benzamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | O=C1C2=CC=CC=C2C(C(NC(C3=CC=CC=C3)=O)C(N/N=C(C)/C4=CC=CC(Br)=C4)=O)=NN1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AC-55541是一种高选择性蛋白酶激活受体2（PAR2）激动剂（pEC50=6.7），对其他PAR亚型或超过30种其他涉及痛觉和炎症的受体均无活性。在PI水解试验和Ca2+动员试验中，AC-55541的pEC50值分别为5.9和6.6，并在体内表现出促痛觉活性。 |
沪公网安备 31011002003500