AC 264613
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥5410.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥19965.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AC 264613是高效的PAR2激动剂,pEC50值为7.5,有效范围为30-100 nM [1, 2].
蛋白酶活化受体2(PAR2)亦称凝血因子II(凝血酶)受体样1(F2RL1)或G蛋白偶联受体11(GPR11),在血管组织和高血管器官中表达,参与血管张力调节.PAR2在血管炎症和伤口愈合过程中起重要作用[2].
AC 264613是选择性PAR2激动剂,对其它PARs没有效应.对HEK 293T细胞(野生型PAR2)和KNRK细胞(转染人PAR2受体)进行刺激PI水解和Ca2+动员实验,AC 264613表现出一定的效应,pEC值分别为6.9和7.0 [1].利用QuickChange诱变的方式,在含有ECL2 突变Q233E\E232R\E232R/Q233R\F240S和F240S/S37P受体的NIH 3T3细胞中,AC 264613处理的PAR2 F240S受体在多种功能端点组成型表达,而对E232和Q233突变体没有作用[2].
在SLIGRL-NH2或胰蛋白酶诱导的急性热伤害和足趾肿胀的雄性SD大鼠模型中,趾内给予低至30 ng AC 264613能够诱导后趾水肿和热痛觉过敏,并表现出剂量依赖性促疼痛效应[1].
参考文献：
[1]. Gardell, L.R., et al., Identification and characterization of novel small-molecule proteaseactivated receptor 2 agonists. J Pharmacol Exp Ther, 2008. 327(3): p. 799-808.
[2]. Ma, J.N. and E.S. Burstein, The protease activated receptor 2 (PAR2) polymorphic variant F240S constitutively activates PAR2 receptors and potentiates responses to small-molecule PAR2 agonists. J Pharmacol Exp Ther, 2013. 347(3): p. 697-704.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 1051487-82-1 |
| 分子式 | C19H18BrN3O2 |
| 分子量 | 400.27 |
| 小分子别名 | AC-264613 |
| 化学名称 | (3S,4R)-N-[(Z)-1-(3-bromophenyl)ethylideneamino]-2-oxo-4-phenylpyrrolidine-3-carboxamide |
| 溶解度 | <40.03mg/ml in DMSO |
| SMILES | CC(c1cccc(Br)c1)=NNC([C@@H]([C@@H](CN1)c2ccccc2)C1=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AC-264613是一种强效且具有选择性的蛋白酶激活受体（PAR-2）激动剂，pEC50为7.5。 |
沪公网安备 31011002003500