AC 261066
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥821.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥5220.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
AC 261066是视黄酸受体亚型β同工型2(RARβ2)的激动剂[1][2]。该物质也称作UVI2062[3]。AC 261066在大鼠中具有良好的口服生物利用度(Foral= 52%)[4]。AC 261066对AKR1B10的IC50值为51 ± 7 μM。在酶促试验中,AC 261066高达100 μM时对AKR1B1无抑制能力[3]。
视黄酸受体(RARs,亚型α、β、γ)与维甲酸X受体(RXR α、β、γ)形成二聚体复合物,编排复杂事件,如器官稳态、免疫功能、发育和繁殖[1]。RARβ2是视黄酸受体β亚型的同工体,其对视黄酸的亲和性和生物学功能与其他同工体不同[2]。
AC 261066不可诱导RPMI 8866 B细胞对ADAM28解聚素样结构域的细胞粘附,不可阻断atRA诱导的粘附[5]。
AC 261066治疗相比DMSO对照可显著抑制N. viridescens的尾部再生过程。当这些AC 261066处理的蝾螈在21天(分析时间)移除AC 261066,放回正常养殖水体,尾部再生开始。移除AC 26l066后五周,尾部完成再生。相比正常尾部再生,背腹图案发生了改变[6]。
参考文献:
[1]. Albane le Maire, Susana lvarez, Pattabhiraman Shankaranarayanan, et al. Retinoid Receptors and Therapeutic Applications of RAR/RXR Modulators. Current Topics in Medicinal Chemistry, 2012, 12: 505-527.
[2]. Christopher R. Gardner, Belamy B. Cheung, Jessica Koach, et al. Synthesis of retinoid enhancers based on 2-aminobenzothiazoles for anti-cancer therapy. Bioorg. Med. Chem., 2012, 20: 6877-6884.
[3]. Sergio Porté, Joan Giménez, Marta Dominguez, et al. Aldo–keto reductases in retinoid metabolism: Search for substrate specificity and inhibitor selectivity. Chemico-Biological Interactions, 2013, 202(1-3):186-94.
[4]. Birgitte W. Lund, Fabrice Piu, Natalie K. Gauthier, et al. Discovery of a Potent, Orally Available, and Isoform-Selective Retinoic Acid β2 Receptor Agonist. J. Med. Chem., 2005, 48: 7517-7519.
[5]. Jarrett T. Whelan, Lei Wang, Jianming Chen, et al. Retinoids induce integrin-independent lymphocyte adhesion through RAR-α nuclear receptor activity. Biochemical and Biophysical Research Communications, 2014, 454: 537-542.
[6]. Christopher J. Carter. Identification of novel retinoid receptors and their roles in vertebrate and invertebrate nervous systems [D]. St. Catharines: Brock University, 2011.
产品性质
| 物理外观 | Yellow solid |
| CAS号 | 870773-76-5 |
| 分子式 | C17H20FNO4S |
| 分子量 | 353.41 |
| 小分子别名 | AC-261066 |
| 化学名称 | 4-(4-(2-butoxyethoxy)-5-methylthiazol-2-yl)-2-fluorobenzoic acid |
| 溶解度 | <35.34mg/ml in DMSO; <35.34mg/ml in ethanol |
| SMILES | CCCCOCCOc1c(C)[s]c(-c(cc2)cc(F)c2C(O)=O)n1 |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | AC-261066 是一种强效、可口服、具有同工酶选择性的视黄酸 beta2(RARbeta2)受体激动剂,pEC50 为 8.0。 |



沪公网安备 31011002003500