ABT-751 (E7010)
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
ABT-751（E 7010）是一种新型具有生物利用度的可结合微管蛋白、抗有丝分裂的制剂[1][2]。
微管是细胞的主要结构，在细胞运动、胞内运输、细胞形态、极性和有丝分裂过程中染色体分离中扮演重要角色[1]。
ABT-751可结合β-微管蛋白的秋水仙素结合位点，抑制微管聚合，从而阻断细胞周期的G2/M期，促使细胞凋亡[1]。在内皮细胞中，ABT-751可在1 h内剂量依赖和可逆地显著减少微管的数量，使上皮细胞回缩[2]。
在大鼠皮下肿瘤模型中，ABT-751（30 mg/kg，静脉注射）快速、短暂地减少肿瘤灌注，肿瘤灌注在1 h后减少了57%[3]。在Calu-6异种移植模型中，剂量为100和75 mg/kg/日的ABT-751表现出显著的抗肿瘤活性。ABT-751与顺铂结合可剂量依赖地增强生长延迟[1]。
参考文献：
[1]. Jorgensen TJ, Tian H, Joseph IB, et al. Chemosensitization and radiosensitization of human lung and colon cancers by antimitotic agent, ABT-751, in athymic murine xenograft models of subcutaneous tumor growth. Cancer Chemother Pharmacol, 2007, 59(6): 725-732.
[2]. Luo Y, Hradil VP, Frost DJ, et al. ABT-751, a novel tubulin-binding agent, decreases tumor perfusion and disrupts tumor vasculature. Anticancer Drugs, 2009, 20(6): 483-492.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 371.41 |
| Cas No. | 141430-65-1 |
| Formula | C18H17N3O4S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥18.55 mg/mL in DMSO; ≥25.53 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | N-[2-(4-hydroxyanilino)pyridin-3-yl]-4-methoxybenzenesulfonamide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | COC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=C(N=CC=C2)NC3=CC=C(C=C3)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
RD、TC-71、LD、HTB-186、HOS、SK-N-AS、SK-N-DZ和KCNR小儿实体瘤细胞系 |
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溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于18.6 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
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反应条件 |
0.1 nM-100 μM |
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应用 |
ABT-751显示出选择性细胞毒性，在神经母细胞瘤中的IC50为0.6-2.6 μM，在其他实体瘤细胞系中的IC50值为0.7-4.6 μM。ABT-751对动态微管和保持稳定的微管表现出选择性作用，在IC90浓度下，ABT-751对乙酰化和去乙酰化α-微管蛋白阳性聚合小管具有持久性。 |
| 动物实验 [2]: | |
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动物模型 |
携带Calu-6非小细胞肺癌（NSCLC）、HT-29结肠癌和HCT-116结肠癌异种移植物的裸鼠 |
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给药剂量 |
每天口服一次，每次75或100 mg/kg/day，给药5天、休息5天，持续两个周期 |
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应用 |
在Calu-6异种移植模型中，作为单一试剂，ABT-751在100和75 mg/kg/day显示出显著的抗肿瘤活性，ABT-751与顺铂组合使用，以剂量依赖性方式增强生长延迟。在HT-29结肠癌异种移植模型中，ABT-751作为单一药物显示出显著的抗肿瘤活性，并且与5-FU组合以剂量依赖性方式增强生长延迟。 |
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注意事项 |
由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
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References: [1]. Meany H J, Sackett D L, Maris J M, et al. Clinical outcome in children with recurrent neuroblastoma treated with ABT‐751 and effect of ABT‐751 on proliferation of neuroblastoma cell lines and on tubulin polymerization in vitro[J]. Pediatric blood & cancer, 2010, 54(1): 47-54. [2]. Jorgensen T J, Tian H, Joseph I B J K, et al. Chemosensitization and radiosensitization of human lung and colon cancers by antimitotic agent, ABT-751, in athymic murine xenograft models of subcutaneous tumor growth[J]. Cancer chemotherapy and pharmacology, 2007, 59(6): 725-732. |
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| Description | ABT-751是微管聚合的抑制剂。 | |||||
| 靶点 | microtubule polymerization | |||||
| IC50 | ||||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
相关生物数据
