A 967079
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥727.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1636.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥2909.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
A-967079是瞬时受体电位A1(TRPA1)受体的拮抗剂,对大鼠和人TRPA1受体的IC50值分别为289 nM 和67 nM [1]。
瞬时受体电位(TRP)离子通道是一个较大的家族。包含有TRPV、TRPM、TRPC、TRPN、TRPP和TRPML。TRPA1是这个家族的一部分,在小型和中型的肽能初级感觉传入神经元中也表达TRPV1 [1]。
在WT TG神经元中,A-967079减弱Ca2+信号,在Trpv4-/- TG神经元中,A-967079导致响应于福尔马林的Ca2+信号进一步减少。A-967079可以快速的阻断TRPA1,将应答细胞的百分比从27.7%降低到15.8%,在Trpv4-/- TG神经元中,与TRPA1抑制剂共同作用的效果仅为3.2%[2]。
WDR神经元的自发活动表明中枢敏化,可能引发非诱发或持续性疼痛。在未受伤和CFA炎症大鼠中,30 μmol/kg 剂量的A-967079静脉内注射,导致同侧后爪的有害刺激引起的宽动态范围(WDR)和感受伤害特异性(NS)神经元的响应降低。同样地,在OA和OA-假大鼠中,A-967079减少膝关节高强度机械刺激引发的WDR神经元响应。在CFA炎症大鼠中,A-967079减少低强度机械刺激(10 g von Frey hair)诱导的WDR神经元应答,但在未受伤的大鼠中没有作用。此外,在CFA炎症大鼠中,A-967079注射降低WDR神经元的自发活动,而在未受伤、OA、OA-假动物中没有此种现象[1]。
参考文献:
[1]. McGaraughty S, Chu KL, Perner RJ, et al. TRPA1 modulation of spontaneous and mechanically evoked firing of spinal neurons in uninjured, osteoarthritic, and inflamed rats. Molecular pain, 2010, 6(1): 1.
[2]. Chen Y, Kanju P, Fang Q, et al. TRPV4 is necessary for trigeminal irritant pain and functions as a cellular formalin receptor. PAIN, 2014, 155(12): 2662-2672.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1170613-55-4 |
| 分子式 | C12H14FNO |
| 分子量 | 207.24 |
| 小分子别名 | A-967079 |
| 化学名称 | (1Z,3E)-1-(4-fluorophenyl)-2-methylpent-1-en-3-one oxime |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥22.1 mg/mL in EtOH; ≥56 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC\C(/C(\C)=C\c(cc1)ccc1F)=N/O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | A-967079 是一种选择性 TRPA1 受体拮抗剂,对人类和大鼠 TRPA1 受体的 IC50 分别为 67 nM 和 289 nM,具有良好的中枢神经系统渗透性。 |



沪公网安备 31011002003500