A-867744
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥1045.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ¥3990.00 | 10-15工作日发货 | |
| 100mg | ¥6384.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
靶向α7神经元乙酰胆碱受体(nAChRs)的选择性激动剂和正向变构调节剂(PAMs)被认为是治疗精神分裂症与阿尔茨海默病中认知障碍的方法。
体外:在表达α7神经元乙酰胆碱受体(α7 nAChRs)的卵母细胞内,A-867744加强乙酰胆碱(Ach)诱发的电流,EC50值约为1 μM。在所测试的最高浓度的A-867744时,Ach诱发的电流基本上无衰减。在较低浓度的A-867744时,与另一种II型α7PAM 4-萘-1-yl-3a,4,5,9b-四氢化-3H-环戊酮-a[c]喹啉-8-磺酰胺(TQS)相比,没有证据表明有次要成分的存在[1]。
体内:对大鼠、狗及猴体内A-867744的PK性能进行评估。A-867744在动物体内的药代动力学特性以较低的血浆清除率(1.1-2.5 L/h/kg)和跨物种分布体积为特征,其末端消除相半衰期在1.0-1.7小时的范围内。大鼠内生物利用度为83%,而狗和猴的较低,分别为55%和68%。这些发现表明,A-867744呈跨物种的可接受的药代动力学特性,其脑水平足以调节α7神经元乙酰胆碱受体[2]。
临床试验:目前A-867744处在临床前发展阶段,还没有临床数据。
参考文献:
[1] Malysz J, Grnlien JH, Anderson DJ, Hkerud M, Thorin-Hagene K, Ween H, Wetterstrand C, Briggs CA, Faghih R, Bunnelle WH, Gopalakrishnan M.
In vitro pharmacological characterization of a novel allosteric modulator of alpha 7 neuronal acetylcholine receptor, 4-(5-(4-chlorophenyl)-2-methyl-3-propionyl-1H-pyrrol-1-yl) (A-867744), exhibiting unique pharmacological profile. J Pharmacol Exp Ther. 2009;330(1):257-67.
[2] Faghih R, Gopalakrishnan SM, Gronlien JH, Malysz J, Briggs CA, Wetterstrand C, Ween H, Curtis MP, Sarris KA, Gfesser GA, El-Kouhen R, Robb HM, Radek RJ, Marsh KC, Bunnelle WH, Gopalakrishnan M. Discovery of 4-(5-(4-chlorophenyl)-2-methyl-3-propionyl-1H-pyrrol-1-yl) benzenesulfonamide (A-867744) as a novel positive allosteric modulator of the alpha7 nicotinic acetylcholine receptor. J Med Chem. 2009;52(10):3377-84.
产品性质
| 物理外观 | Off-white solid |
| CAS号 | 1000279-69-5 |
| 分子式 | C20H19ClN2O3S |
| 分子量 | 402.89 |
| 化学名称 | 4-[5-(4-chlorophenyl)-2-methyl-3-propanoylpyrrol-1-yl]benzenesulfonamide |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CCC(c(cc1-c(cc2)ccc2Cl)c(C)[n]1-c(cc1)ccc1S(N)(=O)=O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | A-867744 是一种高效、高选择性的α7 尼古丁乙酰胆碱受体(nAChR)II 型正性异位调节剂(PAM),EC50 为 1.0 μM。 |



沪公网安备 31011002003500