A 841720
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥2112.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥2925.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
A 841720是代谢型谷氨酸受体1（mGluR1）的新型非竞争性拮抗剂，对人mGluR1受体中L-谷氨酸诱导的钙释放的IC50值为10.7 nM -10 μM[1]。
谷氨酸是中枢神经系统功能的主要兴奋性神经递质，通过两种类型的受体离子型谷氨酸受体和代谢型谷氨酸受体mGluRs发挥功能。mGluRs包括I型mGluRs（mGluR1和mGluR5受体）、II型（mGluR2和mGluR3受体）和III型（mGluR4、6、7和8受体）[1]。
在人mGluR5受体FLIPR功能测定中，A 841720以浓度依赖性的方式抑制细胞中激动剂诱导的钙释放。IC50值仅为343 nM。在表达重组mGluR5受体的细胞中，A 841720没有阻断激动剂诱导的反应。在人mGluR1受体FLIPR测定中，10 nM的A 841720可使对数浓度效应曲线右移。A 841720的浓度增加显著降低L-quisqualate诱发的钙释放。30 nM 的A 841720将激动剂诱导的最大反应降低38％。100 nM 的A 841720完全抑制了L-quisqualate诱导的反应[1]。
在水迷宫实验中，所有老鼠逐渐学会找到淹没的平台。与对照组相比，A 841720显著延缓了治疗大鼠找到平台的时间。经过30 和100 μmol/kg 剂量A 841720处理的大鼠，行驶较长的距离才能找到隐藏的平台，同时也花费更长的时间到达平台[1]。
参考文献：
[1]. El-Kouhen O, Lehto SG, Pan JB, et al. Blockade of mGluR1 receptor results in analgesia and disruption of motor and cognitive performances: effects of A-841720, a novel non-competitive mGluR1 receptor antagonist. British journal of pharmacology, 2006, 149(6): 761-774.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 869802-58-4 |
| 分子式 | C17H21N5OS |
| 分子量 | 343.45 |
| 小分子别名 | A-841720 |
| 化学名称 | 3-(azepan-1-yl)-9-(dimethylamino)pyrido[3',2':4,5]thieno[3,2-d]pyrimidin-4(3H)-one |
| 溶解度 | Soluble in DMSO |
| SMILES | CN(C)c1c(c(N=CN(C2=O)N3CCCCCC3)c2[s]2)c2ncc1 |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | A-841720 是一种强效、非竞争性和选择性 mGlu1 受体拮抗剂，对人类 mGlu1 受体的 IC50 为 10 nM。A-841720 对 mGlu5 的选择性为 34 倍（IC50 为 342 nM），对一系列其他神经递质受体、离子通道和转运体无明显活性。A-841720 具有慢性疼痛研究的潜力。 |
沪公网安备 31011002003500