A 784168
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥6077.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥20974.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
A 784168是TRPV1受体的强效拮抗剂，pKi值为7.15[1]。
瞬时受体电位阳离子通道亚家族V1（TrpV1）受体是一种非选择性阳离子通道，分布在整个神经系统内。TrpV1受体可被各种各样的物理和化学刺激激活[1]。
A 784168是TRPV1受体的有效拮抗剂，对重组hTRPV1受体的pKi值为7.15。在Ca2+流实验中，A 784168抑制50 nM辣椒素诱导的钙内流，对重组hTRPV1受体的pIC50值为7.13[1]。A 784168抑制50 nM辣椒素、pH5.5、3 μM NADA和10 μM花生四烯酸乙醇胺诱导的TRPV1活化，IC50值分别为25、14、33.7和35.1 nM。在大鼠背根神经节神经元中，A 784168抑制1 μM辣椒素诱导的电流，IC50值为10 nM [2]。
在CFA诱导的热痛觉过敏中，30 μM/kg的A-784168减少辣椒素诱导的疼痛反应行为，ED50 为10 μM/kg [2]。在大鼠中，A 784168抑制1％福尔马林诱导的对侧和同侧爪的二次机械痛觉过敏和异常性疼痛 [3]。
参考文献：
[1]. Bianchi BR, El Kouhen R, Neelands TR, et al. [3H]A-778317 [1-((R)-5-tert-butyl-indan-1-yl)-3-isoquinolin-5-yl-urea]: a novel, stereoselective, high-affinity antagonist is a useful radioligand for the human transient receptor potential vanilloid-1 (TRPV1) receptor. J Pharmacol Exp Ther, 2007, 323(1): 285-293.
[2]. Cui M, Honore P, Zhong C, et al. TRPV1 receptors in the CNS play a key role in broad-spectrum analgesia of TRPV1 antagonists. J Neurosci, 2006, 26(37): 9385-9393.
[3]. Martínez-Rojas VA, Barragán-Iglesias P, Rocha-González HI, et al. Role of TRPV1 and ASIC3 in formalin-induced secondary allodynia and hyperalgesia. Pharmacol Rep, 2014, 66(6): 964-971.
产品性质
| 物理外观 | Off-white solid |
| CAS号 | 824982-41-4 |
| 分子式 | C19H15F6N3O3S |
| 分子量 | 479.4 |
| 小分子别名 | A-784168 |
| 化学名称 | 3'-(trifluoromethyl)-N-(4-((trifluoromethyl)sulfonyl)phenyl)-3,6-dihydro-2H-[1,2'-bipyridine]-4-carboxamide |
| 溶解度 | <47.94mg/ml in DMSO; <23.97mg/ml in ethanol |
| SMILES | O=C(C(CC1)=CCN1c1ncccc1C(F)(F)F)Nc(cc1)ccc1S(C(F)(F)F)(=O)=O |
| 存储条件 | 室温 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | A-784168 是一种强效口服活性香草素受体 1 型（TRPV1）抑制剂。类香草素受体 1 型（TRPV1）是一种配体门控的非选择性阳离子通道，被认为是各种疼痛刺激（如内源性脂质、辣椒素、热和低 pH 值）的重要整合因子。A-784168 具有良好的中枢神经系统渗透性。 |
沪公网安备 31011002003500