A-71623
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ¥2802.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
A-71623是CCKA受体的选择性激动剂,对豚鼠胰腺的IC50值为3.7 nM[1,2]。
CCKA受体属于大脑中胆囊收缩素(CCK)受体的亚型。CCK是一种神经肽,在整个中枢神经系统中广泛分布。CCK可以作为正常和异常脑中的神经递质。CCK受体在大脑以两种形式存在,CCK受体的另一亚型是CCKB亚型[1]。
在具有CCKB/胃泌素受体的NCI-H345细胞中,A-71623作用较弱,在钙的研究中作为部分激动剂[2]。在C6细胞中,A-71623对CCK结合位点的亲和力非常低,IC50值为1236 ± 81 nM[3]。A-71623作用于细胞,很难得到CCKA的响应结果。
在放射配体结合实验中,A-71623对于豚鼠胰腺CCKA的IC50值为3.7 nM,对大脑皮层CCKB的IC50值为4500 nM。数据表明,A-71623是一种激动剂,可以刺激胰淀粉酶的释放,这种刺激作用可以被CCKA拮抗剂L-364,718强效抑制。数据显示,A-71623可以作为完全激动剂刺激胰腺中磷酸肌醇的降解。在回肠中,A-71623也可以作为强效激动剂刺激CCKA受体。在豚鼠胃腺中,A-71623对于CCK-B/胃泌素受体的亲和力为11 μM。这一结果表明,A-71623是CCKA受体的一种强效选择性激动剂[2]。
参考文献:
[1]. Gracey DJ, Bell R, King DJ. Differential effects of the CCKA receptor ligands PD-140,548 and A-71623 on latent inhibition in the rat. Progress in Neuro-Psychopharmacology and Biological Psychiatry, 2002, 26(3): 497-504.
[2]. Lin CW, Shiosaki K, Miller TR, et al. Characterization of two novel cholecystokinin tetrapeptide (30-33) analogues, A-71623 and A-70874, that exhibit high potency and selectivity for cholecystokinin-A receptors. Molecular pharmacology, 1991, 39(3): 346-351.
[3]. Kaufmann R, Lindschau C, Scho T, et al. Type B cholecystokinin receptors on rat glioma C6 cells. Binding studies and measurement of intracellular calcium mobilization. Brain research, 1994, 639(1): 109-114.
产品性质
| 物理外观 | White lyophilised solid |
| CAS号 | 130408-77-4 |
| 分子式 | C44H56N8O9 |
| 分子量 | 840.97 |
| 小分子别名 | A71623 |
| 化学名称 | (6S,9S,12S)-6-((1H-indol-3-yl)methyl)-12-(((S)-1-amino-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl)(methyl)carbamoyl)-2,2-dimethyl-4,7,10-trioxo-9-(4-(3-(o-tolyl)ureido)butyl)-3-oxa-5,8,11-triazatetradecan-14-oic acid |
| 溶解度 | Soluble to 1 mg/ml in 20mM PBS buffer |
| SMILES | O=C([C@H](CCCCNC(NC1=CC=CC=C1C)=O)NC([C@H](CC2=CNC3=CC=CC=C23)NC(OC(C)(C)C)=O)=O)N[C@@H](CC(O)=O)C(N(C)[C@H](C(N)=O)CC4=CC=CC=C4)=O |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | A71623 是一种基于 CCK-4 的多肽,是一种强效、高选择性的全激动剂。在放射性配体结合试验中,A-71623 在豚鼠胰腺(CCK-A)和大脑皮层(CCK-B)中的浓度分别为 3.7 nM 和 4500 nM。 |



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