A 61603 hydrobromide
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ¥2654.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
A 61603 hydrobromide是一种强效的和选择性的α1A肾上腺素受体激动剂[1].
α1A肾上腺素受体(α1A-AR)属于α1肾上腺素能受体,其包括α1A\α1B和α1D三种亚型,并在调节细胞生长和增殖中起重要作用.
A 61603 hydrobromide是一种强效的和选择性的α1A肾上腺素受体激动剂.A-61603对α1A-AR的效力比对α1B-AR或α1D-AR 高35倍.在转染α1A-AR的成纤维细胞中,A-61603显著刺激磷酸肌醇水解[1].A 61603对α1A-AR\α1B-AR和α1D-AR 表现出亲和力,pKi 值分别为8.05/7.52\5.68和5.87.此外,A 61603对α1A-AR\α1B-AR和α1D-AR显示出激动剂活性,pEC50值分别为8.24/7.66\6.50和5.59[2].在新生大鼠心肌细胞中,A61603剂量依赖性地显著增加钙瞬变的频率,EC50值为6.9 nM [3].在分离的小鼠肠系膜血管床中,A61603显著增加灌注压力,比去氧肾上腺素效力强235倍,这表明α1A-AR在血压控制中起重要作用[4].
参考文献:
[1]. Knepper SM, Buckner SA, Brune ME, et al. A-61603, a potent alpha 1-adrenergic receptor agonist, selective for the alpha 1A receptor subtype. J Pharmacol Exp Ther, 1995, 274(1): 97-103.
[2]. Meyer MD, Altenbach RJ, Hancock AA, et al. Synthesis and in vitro characterization of N-[5-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2-hydroxy-5,6,7,8- tetrahydronaphthalen-1-yl]methanesulfonamide and its enantiomers: a novel selective alpha 1A receptor agonist. J Med Chem, 1996, 39(20): 4116-4119.
[3]. Luo DL, Gao J, Fan LL, et al. Receptor subtype involved in alpha 1-adrenergic receptor-mediated Ca2+ signaling in cardiomyocytes. Acta Pharmacol Sin, 2007, 28(7): 968-974.
[4]. Martínez-Salas SG1, Campos-Peralta JM, Pares-Hipolito J, et al. Alpha1A-adrenoceptors predominate in the control of blood pressure in mouse mesenteric vascular bed. Auton Autacoid Pharmacol, 2007, 27(3): 137-142.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 107756-30-9 |
| 分子式 | C14H19N3O3S·HBr |
| 分子量 | 390.29 |
| 小分子别名 | A-61603 |
| 化学名称 | (S)-N-(5-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-2-hydroxy-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-yl)methanesulfonamide hydrobromide |
| 溶解度 | Soluble in H2O |
| SMILES | CS(Nc(c(CCC[C@@H]1C2=NCCN2)c1cc1)c1O)(=O)=O.Br |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | A-61603 是一种选择性 α1A 肾上腺素能受体激动剂。A-61603 可增加体外大鼠心室肌细胞自发 Ca2+ 瞬态的频率。 |



沪公网安备 31011002003500