Catalog No. B8494
A-381393
有效、选择性、可透过血脑屏障的多巴胺D4受体拮抗剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ¥1227.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥2045.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥5318.00 | 现货 |
CAS号:726174-00-1纯度:99.63%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
A-381393 是一种有效、选择性、可透过血脑屏障的多巴胺D4受体拮抗剂,对人多巴胺D4.4,D4.2和D4.7受体的Ki值分别为1.5,1.9和1.6 nM。A-381393在表达人多巴胺D4.4受体的细胞中有效抑制激动剂诱导的GTP-γ-S结合测定和1 μM多巴胺诱导的Ca2+通量的功能活性,但在人多巴胺D2L或D3受体细胞中无效[1]。A-381393阻断了PD168077产生的c-Fos表达和ERK1/2磷酸化[2]。
参考文献:
[1]. Nakane M, et al. 2-[4-(3,4-Dimethylphenyl)piperazin-1-ylmethyl]-1H benzoimidazole (A-381393), a selective dopamine D4 receptor antagonist. Neuropharmacology. 2005 Jul;49(1):112-21. PMID: 15992586
[2]. Bitner RS, et al. Dopamine D4 receptor signaling in the rat paraventricular hypothalamic nucleus: Evidence of natural coupling involving immediate early gene induction and mitogen activated protein kinase phosphorylation. Neuropharmacology. 2006 Apr;50(5):521-31. PMID: 16324724
产品性质
| CAS号 | 726174-00-1 |
| 分子式 | C20H24N4 |
| 分子量 | 320.44 |
| 化学名称 | 2-((4-(3,4-dimethylphenyl)piperazin-1-yl)methyl)-1H-benzo[d]imidazole |
| 溶解度 | ≥16.15 mg/mL in DMSO |
| SMILES | CC1=CC=C(C=C1C)N2CCN(CC2)CC3=NC4=CC=CC=C4N3 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | A-381393 是一种强效、选择性、脑穿透性多巴胺 D4 受体拮抗剂,对人类多巴胺 D4.4、D4.2 和 D4.7 受体的 Kis 分别为 1.5、1.9 和 1.6 nM,选择性超过 D1、D2、D3 和 D5 多巴胺受体的 2700 倍。A-381393 对 5-HT2A 具有中等亲和力(Ki,370 nM)。 |
| 靶点 | GPCR/G protein |
质量控制
操作说明
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500