8-CPT-2Me-cAMP, sodium salt
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 500ug | ￥2212.00 | 10-15工作日发货 | |
| 1mg | ￥3540.00 | 10-15工作日发货 | |
| 5mg | ￥13118.00 | 10-15工作日发货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
8-CPT-2Me-cAMP, sodium salt是EPAC的选择性激动剂[1]。
环AMP鸟嘌呤核苷酸交换因子（EPACs）是cAMP的细胞内传感器，作为Ras GTPase同系物RAP1和RAP2的核苷酸交换因子而起作用[1]。
8-CPT-2Me-cAMP, sodium salt是EPAC的选择性激动剂。8-CPT-2Me-cAMP增加EPAC1对Rap1的激活。同时，微管相关蛋白MAP1A的轻链2（LC2）可增加该反应。在LC2和EPAC1转染细胞中，8-CPT-2Me-cAMP 增加细胞与层粘连蛋白的粘附[1]。在Jurkat T细胞中，8-CPT-2Me-cAMP（100 μM）激活Rap1，该反应不受PKA抑制剂H-89的影响[2]。在1-LN前列腺癌细胞中，8-CPT-2Me-cAMP以剂量依赖的方式增加Epac1、p-AktS473和p-AktT308。8-CPT-2Me-cAMP增加2-3倍的p-AktS473和AktS473激酶活性。8-CPT-2Me-cAMP也激活mTORC1和mTORC2[3]。
在人前列腺癌细胞中，8-CPT-2Me-cAMP增加p-cPLA2S505、COX-2和PGE2的水平。然而，COX-2、EP4或mTOR的抑制剂抑制该效应，减少Epac1诱导的蛋白和DNA合成。这些结果表明Epac1是促炎调制器，促进细胞增殖[4]。
参考文献：
[1]. Gupta M, Yarwood SJ. MAP1A light chain 2 interacts with exchange protein activated by cyclic AMP 1 (EPAC1) to enhance Rap1 GTPase activity and cell adhesion. J Biol Chem, 2005, 280(9): 8109-8116.
[2]. Fuld S, Borland G, Yarwood SJ. Elevation of cyclic AMP in Jurkat T-cells provokes distinct transcriptional responses through the protein kinase A (PKA) and exchange protein activated by cyclic AMP (EPAC) pathways. Exp Cell Res, 2005, 309(1): 161-173.
[3]. Misra UK, Pizzo SV. Upregulation of mTORC2 activation by the selective agonist of EPAC, 8-CPT-2Me-cAMP, in prostate cancer cells: assembly of a multiprotein signaling complex. J Cell Biochem, 2012, 113(5): 1488-1500.
[4]. Misra UK, Pizzo SV. Evidence for a pro-proliferative feedback loop in prostate cancer: the role of Epac1 and COX-2-dependent pathways. PLoS One, 2013, 8(4): e63150.
产品性质
| 物理外观 | White lyophilised solid |
| CAS号 | 634207-53-7 |
| 分子式 | C17H16ClN5O6PS·Na |
| 分子量 | 507.82 |
| 小分子别名 | 8-CPT-2Me-cAMP sodium |
| 化学名称 | sodium (4aS,6S,7S,7aS)-6-(6-amino-8-((4-chlorophenyl)thio)-9H-purin-9-yl)-7-methoxytetrahydro-4H-furo[3,2-d][1,3,2]dioxaphosphinin-2-olate 2-oxide |
| 溶解度 | <50.78mg/ml in H2O |
| SMILES | [H][C@]12COP(O[C@]1([H])[C@H](OC)[C@@H](N3C(SC4=CC=C(C=C4)Cl)=NC5=C3N=CN=C5N)O2)(O[Na])=O |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 8-CPT-2Me-cAMP 钠是一种钠盐化合物，可选择性地激活由 cAMP（Epac）激活的交换蛋白。这些 Epac 蛋白是对 cAMP 敏感的鸟嘌呤核苷酸交换因子（GEF），负责激活小 GTP 酶 Rap1 和 Rap2。8-CPT-2Me-cAMP 钠可特异性激活 Epac1，其 EC50 值为 2.2 muM，而对 PKA 的激活 EC50 值大于 10 muM。此外，8-CPT-2Me-cAMP sodium 还能刺激体外胰腺 beta 细胞中 Epac 介导的钙离子（Ca2+）释放。 |
沪公网安备 31011002003500