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5-Azacytidine

5-Azacytidine

氮胞苷（5-氮胞苷）

Catalog No.

A1907

DNA甲基转移酶抑制剂

组合的产品项目
规格	价格	库存
10mM (in 1mL DMSO)	￥ 500.00	现货
250mg	￥ 500.00	现货
1g	￥ 1,590.00	现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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背景
文献引用
化学属性
试验操作
生物活性
质量控制

背景

5-Azacytidine（5-AzaC），属于胞嘧啶类似物的化合物，是DNA甲基转移酶（DNMT）的抑制剂，对多发性骨髓瘤（MM）细胞，包括MM.1S、MM.1R、RPMI-8266、RPMI-LR5、RPMI-Dox40和患者来源的MM具有有效的细胞毒性，IC50值分别为1.5 μmol/L、0.7 μmol/L、1.1 μmol/L、2.5 μmol/L、3.2 μmol/L和1.5 μmol/L[1]。

5-Azacytidine可插入到细胞的DNA和/或RNA上，随后螯合DNMT，在5-Azacytidine的C6和DNMTs的半胱氨酸硫醇之间形成共价键，导致细胞中DNMT活性的缺失和DNA去甲基化[1]。

参考文献：
[1] Kiziltepe T, Hideshima T, Catley L, Raje N, Yasui H, Shiraishi N, Okawa Y, Ikeda H, Vallet S, Pozzi S, Ishitsuka K, Ocio EM, Chauhan D, Anderson KC. 5-Azacytidine, a DNA methyltransferase inhibitor, induces ATR-mediated DNA double-strand break responses, apoptosis, and synergistic cytotoxicity with doxorubicin and bortezomib against multiple myeloma cells. Mol Cancer Ther. 2007 Jun;6(6):1718-27.

文献引用

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化学属性

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	244.2
Cas No.	320-67-2
Formula	C₈H₁₂N₄O₅
Solubility	insoluble in EtOH; ≥24.45 mg/mL in DMSO; ≥13.55 mg/mL in H2O with ultrasonic
Chemical Name	4-amino-1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-1,3,5-triazin-2-one
SDF	Download SDF
Canonical SMILES	C1=NC(=NC(=O)N1C2C(C(C(O2)CO)O)O)N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	白血病L1210细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于12.2 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37°C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20°C可放置数月。
反应条件	80 μM；0~120分钟
实验结果	在白血病L1210细胞中，相对于RNA合成，5-Azacytidine对DNA合成的抑制作用更大。经过90分钟预孵育后，TdR-3H掺入被抑制了约74%，而UR-3H掺入被抑制了仅仅32%。
动物实验 [2]:
动物模型	携带淋巴性白血病L1210细胞的BDF1小鼠
给药剂量	3 mg/kg；腹腔注射；每天1次
实验结果	在携带淋巴性白血病L1210细胞的BDF1小鼠中，5-Azacytidine增加了平均存活时间。此外，5-Azacytidine显著抑制多胺生物合成途径中的所有酶的活性。此外，5-Azacytidine抑制多胺在白血病小鼠中的积累。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Li LH, Olin EJ, Buskirk HH, Reineke LM. Cytotoxicity and mode of action of 5-azacytidine on L1210 leukemia. Cancer Res. 1970 Nov;30(11):2760-9. [2]. Heby O, Russell DH. Depression of polyamine synthesis in L1210 leukemic mice during treatment with a potent antileukemic agent, 5-azacytidine. Cancer Res. 1973 Jan;33(1):159-65.