5-Azacytidine

5-Azacytidine（5-AzaC），属于胞嘧啶类似物的化合物，是DNA甲基转移酶（DNMT）的抑制剂，对多发性骨髓瘤（MM）细胞，包括MM.1S、MM.1R、RPMI-8266、RPMI-LR5、RPMI-Dox40和患者来源的MM具有有效的细胞毒性，IC50值分别为1.5 μmol/L、0.7 μmol/L、1.1 μmol/L、2.5 μmol/L、3.2 μmol/L和1.5 μmol/L[1]。

5-Azacytidine可插入到细胞的DNA和/或RNA上，随后螯合DNMT，在5-Azacytidine的C6和DNMTs的半胱氨酸硫醇之间形成共价键，导致细胞中DNMT活性的缺失和DNA去甲基化[1]。

参考文献：
[1] Kiziltepe T, Hideshima T, Catley L, Raje N, Yasui H, Shiraishi N, Okawa Y, Ikeda H, Vallet S, Pozzi S, Ishitsuka K, Ocio EM, Chauhan D, Anderson KC.  5-Azacytidine, a DNA methyltransferase inhibitor, induces ATR-mediated DNA double-strand break responses, apoptosis, and synergistic cytotoxicity with doxorubicin and bortezomib against multiple myeloma cells. Mol Cancer Ther. 2007 Jun;6(6):1718-27.