3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥2690.00 | 现货 | |
| 1mg | ￥727.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥3181.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥4545.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥8181.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
3-Deazaneplanocin A (DZNep) hydrochloride是一种选择性的EZH2抑制剂，IC50范围介于0.08-0.24 μM之间 [1]。据报道，DZNep对SAHH（S-adenosylhomocysteine hydrolase）也具有抑制活性，Ki值为50 pM [4]。
ENZ2是PRC2的一个亚基，在调控细胞增殖和细胞周期进程中起重要作用。据报道，ENZ2在多种肿瘤包括前列腺癌、乳腺癌、膀胱癌和AML中是过度表达的。在HepG2细胞系中，DZNep通过增加PA/OA依赖性的脂质堆积从而诱导细胞内脂质的增加和TNF-α/TGF-β在mRNA水平上的表达[3]。
DZNep是一种有效的ENZ2抑制剂。在人急性骨髓性白血病（AML）细胞系HL-60和OCI-AML3中，DZNep以剂量依赖的方式减少ENZ2、cyclin E和HOXA9的表达，诱导p16、p21、p27及FBXO32的表达，从而诱导细胞凋亡[2]。
在代谢和组织学上模拟人NAFLD（非酒精性脂肪性肝病）的高脂肪/高果糖饮食喂养（HFA / HFR-D）大鼠模型中，DZNep通过抑制ENZ2具有有效抗炎和抗纤维化的作用[3]。
参考文献：
[1]. Kikuchi, J., et al., Epigenetic therapy with 3-deazaneplanocin A, an inhibitor of the histone methyltransferase EZH2, inhibits growth of non-small cell lung cancer cells. Lung Cancer, 2012. 78(2): p. 138-43.
[2]. Fiskus, W., et al., Combined epigenetic therapy with the histone methyltransferase EZH2 inhibitor 3-deazaneplanocin A and the histone deacetylase inhibitor panobinostat against human AML cells. Blood, 2009. 114(13): p. 2733-43.
[3]. Vella, S., et al., EZH2 down-regulation exacerbates lipid accumulation and inflammation in in vitro and in vivo NAFLD. Int J Mol Sci, 2013. 14(12): p. 24154-68.
[4]. Glazer, R.I., et al., 3-Deazaneplanocin A: a new inhibitor of S-adenosylhomocysteine synthesis and its effects in human colon carcinoma cells. Biochem Pharmacol, 1986. 35(24): p. 4523-7.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 120964-45-6 |
| 分子式 | C12H14N4O3·HCl |
| 分子量 | 298.73 |
| 小分子别名 | 3-Deazaneplanocin A hydrochloride |
| 化学名称 | (1S,2R,5R)-5-(4-aminoimidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)-3-(hydroxymethyl)cyclopent-3-ene-1,2-diol;hydrochloride |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; ≥14.94 mg/mL in DMSO; ≥18.32 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| SMILES | Nc1nccc2c1nc[n]2[C@@H]([C@@H]1O)C=C(CO)[C@H]1O.Cl |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 3-Deazaneplanocin A hydrochloride是组蛋白甲基转移酶抑制剂。 |
沪公网安备 31011002003500