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3-Deazaadenosine

3-脱氮腺苷
Catalog No.
B6121
S-腺苷高半胱氨酸(SAH)水解酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
1mg
¥ 472.00
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5mg
¥ 2,127.00
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10mg
¥ 3,781.00
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A

背景

Ki为3.9 μM。

3-Deazaadenosine是S-腺苷高半胱氨酸(SAH)水解酶的抑制剂。

S-腺苷高半胱氨酸(SAH)水解酶可以催化SAH可逆水解形成腺苷和同型半胱氨酸。SAH水解酶的抑制导致SAH的细胞内积累,提高SAH与S-腺苷甲硫氨酸(SAM)的比例,并抑制SAM依赖性甲基转移酶。

体外:3-Deazaadenosine在灵长类的多种细胞系(SW13、Vero 76、FRhL、LLC-MK2、MRC-5、Vero E6)和小鼠细胞系(BALB/3T3克隆A31)中表现出对EBO-Z病毒、EBO和Marburg病毒的抑制值。2 μg/mL 的3-Deazaadenosine可以剂量依赖性地减少3 logs的病毒复制。然而,即使浓度增加100倍也没有进一步的抑制[1]。

体内:在载体对照组中,成年BALB/c小鼠在致死性感染小鼠适应性Ebola病毒5-7天后死亡。相比之下,在第0天或1天开始3-Deazaadenosine治疗导致剂量依赖性保护,在每8小时约0.7 mg/kg的剂量下完全阻止死亡。此外,当在第2天开始3-Deazaadenosine治疗时,具有显著的保护,此时,脾的平均滴度为2×10 6 pfu/g,肝脏具有3×10 5 pfu/g病毒。在第3天开始用2.2 mg / kg的3-aeazaadenosine治疗导致40%的存活率 [1]。

临床试验:到目前为止,3-Deazaadenosine仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Huggins, Z.  X. Zhang and M. Bray.Antiretroviral drug therapy of filovirus infections: S-adenosylhomocysteine hydrolase inhibitors inhibit ebola virusin vitroand in a lethal mouse model.Journal of Infectious Diseases179(1),S240-S247(1999).

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt266.25
Cas No.6736-58-9
FormulaC11H14N4O4
Solubility≥26.6 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥7.53 mg/mL in H2O with gentle warming
Chemical Name(2R,3R,4S,5R)-2-(4-amino-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-1-yl)-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
SDFDownload SDF
Canonical SMILESNC1=C2C(N(C=N2)[C@H]3[C@@H]([C@@H]([C@H](O3)CO)O)O)=CC=N1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

质量控制