Zebularine
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Zebularine，化学稳定的胞苷类似物，包含2-（1H）-嘧啶酮环，是一种有效的DNA甲基化抑制剂，可与DNA甲基转移酶作用形成共价复合物。Zebularine可引起沉默和超甲基化p16基因的去甲基化和再激活。在10T1/2细胞中，zebularine诱导肌源性表型，其是对DNA甲基化抑制剂的独特现象。在真菌和哺乳动物细胞中，zebularine可作为前药，导致DNA甲基化的抑制和基因活化。Zebularine对T24细胞只有轻微的毒性。Zebularine在水溶液中稳定，甚至在pH值高达12时。
参考文献：
C. B. Yoo, J.C. Cheng and P.A. Jones. Zebularine: a new drug for epigenetic therapy. Biochemical Society Transactions. 2004; 32(6): 910 – 912.
Jonathan C. Cheng, Cindy B. Matsen, Felicidad A. Gonzales, Wei Ye, Sheldon Greer, Victor E. Marquez, Peter A. Jones, Eric U. Selker. Inhibition of DNA Methylation and Reactivation of Silenced Genes by Zebularine. Journal of the National Cancer Institute. 2003; 95(5): 399 – 409.
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 228.2 |
| Cas No. | 3690-10-6 |
| Formula | C9H12N2O5 |
| Synonyms | NSC 309132 |
| Solubility | insoluble in EtOH; ≥50.7 mg/mL in H2O; ≥8.3 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 1-[(2R,3R,4S,5R)-3,4-dihydroxy-5-(hydroxymethyl)oxolan-2-yl]pyrimidin-2-one |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | C1=CN(C(=O)N=C1)C2C(C(C(O2)CO)O)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验 [1]: | |
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细胞系 |
10T1/2细胞 |
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制备方法 |
在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
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反应条件 |
30 μM；24小时 |
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实验结果 |
在10T1/2细胞中，Zebularine诱导肌细胞形成。然而，相对于5-Aza-CdR或5-Aza-CR，Zebularine诱导肌细胞形成的作用更弱。 |
| 动物实验 [1]: | |
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动物模型 |
携带EJ6膀胱细胞异种移植物的BALB/c裸鼠 |
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给药剂量 |
500或1000 mg/kg；腹腔注射或口服 |
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实验结果 |
在携带EJ6膀胱细胞异种移植物的BALB/c裸鼠中，腹腔注射或口服给予Zebularine (1000 mg/kg) 显著减少肿瘤体积。此外，Zebularine对携带肿瘤的小鼠仅有微弱的细胞毒性。 |
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注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1]. Cheng JC, Matsen CB, Gonzales FA, Ye W, Greer S, Marquez VE, Jones PA, Selker EU. Inhibition of DNA methylation and reactivation of silenced genes by zebularine. J Natl Cancer Inst. 2003 Mar 5;95(5):399-409. |
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| 描述 | Zebularine是一种有效的DNA甲基转移酶和胞嘧啶脱氨酶抑制剂。 | |||||
| 靶点 | DNA Methyltransferases | cytidine deaminase | ||||
| IC50 | 2 μM | |||||
质量控制和MSDS
- 批次:
化学结构
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