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Z-VEID-FMK

 
Catalog No.
A1923
Caspase-6抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
1mg
¥ 1,000.00
现货
5mg
¥ 2,727.00
现货
10mg
¥ 4,545.00
现货
25mg
¥ 7,272.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

与其它的caspase抑制剂相比,Z-DRHD-FMK比一般的caspase抑制剂Z-Val-Ala-Asp (OMe)-氟甲基酮(Z-VAD-FMK)或caspase 6抑制剂Z-Val-Glu(Ome)-Ile-Asp(OMe)-氟甲基酮(Z-VEID-FMK)更加有效地抑制caspase 6的活性。然而,Z-DRHD-FMK对TNFα诱导的细胞凋亡的抑制作用不如Z-VAD-FMK或Z-VEID-FMK有效,大概是因为caspase 6只是至少三个效应caspases之一,其它两个是caspase 3和7,而它们在caspase依赖的细胞凋亡中也是活跃的。caspase-6偏爱的抑制剂(Z-VEID-FMK)可以阻止DNA结合活性的丧失和TNFα诱导的细胞凋亡[1]。

Caspase-6特异性的抑制剂Z-VEID-FMK和一般的caspase抑制剂可显著阻止caspase-6显微注射神经元的凋亡[2]。

Z-VEID-FMK抑制caspase-6,也能够废除procaspase-8的裂解,尽管在Fas介导的细胞凋亡中,caspase-6位于caspase-8的下游,被caspase-8所激活[3]。

参考文献:
1.  Nyormoiet al(2003) Sequence-based discovery of a synthetic peptide inhibitor of caspase 6. Apoptosis8371.
2.  Y. Zhang C. Goodyer, Selective and Protracted Apoptosis in Human Primary Neurons Microinjected with Active Caspase-3, -6, -7, and -8. The Journal of Neuroscience, 2000, 20(22):8384–8389
3.  Microinjected with Active Caspase-3, -6, -7, and -8 Taimen and Kallajoki(2003) NuMA and nuclear lamins behave differently in Fas-mediated apoptosis. J.Cell Sci.116571.

文献引用

化学属性

StorageStore at -20°C
M.Wt652.71
FormulaC31H45FN4O10
SynonymsCaspase-6 inhibitor (fluoromethylketone),Benzyloxycarbonyl-Val-Glu(OMe)-Ile-​Asp(OMe)-fluoromethylketone
Solubilityinsoluble in H2O; ≥113.4 mg/mL in DMSO; ≥3.01 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Namemethyl (4S)-5-[[(2S)-1-[[(3S)-5-fluoro-1-methoxy-1,4-dioxopentan-3-yl]amino]-3-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-[[(2S)-3-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]amino]-5-oxopentanoate
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCCC(C)C(C(=O)NC(CC(=O)OC)C(=O)CF)NC(=O)C(CCC(=O)OC)NC(=O)C(C(C)C)NC(=O)OCC1=CC=CC=C1
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

Cell experiment [1]:

细胞系

黄体细胞

制备方法

溶于DMSO。若配制更高浓度的溶液,一般步骤如下:请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。

反应条件

50 μM;6小时

实验结果

对于黄体细胞,与caspase-3,caspase-6和caspase-8抑制剂(分别为Z-DEVD-FMK,Z-VEID-FMK,Z-IETD-FMK)以及一般的caspase抑制剂(Boc-DFMK)一起孵育可以减少肿瘤坏死因子α诱导的DNA片段化。

References:

[1]. Abdo M1, Hisheh S, Dharmarajan A. Role of tumor necrosis factor-alpha and the modulating effect of the caspases in rat corpus luteum apoptosis. Biol Reprod. 2003 Apr;68(4):1241-8.

生物活性

Z-VEID-FMK是caspase-6/Mch2的特异性识别序列。
靶点 caspase-6          
IC50            

质量控制

化学结构

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