YM201636
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥772.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥755.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1208.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥4350.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥6960.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
YM201636是一种有效的细胞可透过的哺乳动物III类磷脂酰肌醇磷酸激酶PIKfyve的选择性抑制剂,IC50值为33 nM[1].
吡啶并嘧啶类物质YM201636是一种小分子的PIKfyve抑制剂.在体外试验中,该物质可抑制PIKfyve,IC50值为33 nM,对酵母中的同源PIKfyve无抑制能力.该物质可抑制PtdIns3P p110α和Iα型PtdInsP激酶,IC50值分别为3 μM和大于2 μM.IIγ型PtdInsP激酶对YM201636不敏感.在血清饥饿的NIH3T3细胞中,YM201636在800 nM浓度下可抑制80%的PtdIns (3, 5) P2产生.YM201636对MEFs\MDCK\MCF10A\COS7和NIH3T3细胞的急性治疗会导致大泡状结构的形成.除此之外,YM201636可也抑制胰岛素依赖的I类PI3K激活,降低Akt磷酸化和GLUT4细胞表面易位[1,2].
参考文献：
[1] Jefferies H B J, Cooke F T, Jat P, et al. A selective PIKfyve inhibitor blocks PtdIns (3, 5) P2 production and disrupts endomembrane transport and retroviral budding. EMBO reports, 2008, 9(2): 164-170.
[2] Ikonomov O C, Sbrissa D, Shisheva A. YM201636, an inhibitor of retroviral budding and PIKfyve-catalyzed PtdIns (3, 5) P2synthesis, halts glucose entry by insulin in adipocytes. Biochemical and biophysical research communications, 2009, 382(3): 566-570.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 371942-69-7 |
| 分子式 | C25H21N7O3 |
| 分子量 | 467.48 |
| 小分子别名 | YM-201636 |
| 化学名称 | 6-amino-N-[3-(4-morpholin-4-ylpyrido[2,3]furo[2,4-b]pyrimidin-2-yl)phenyl]pyridine-3-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥11.68 mg/mL in DMSO |
| SMILES | Nc(cc1)ncc1C(Nc1cc(-c2nc(N3CCOCC3)c3[o]c(nccc4)c4c3n2)ccc1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | YM201636是一种PIKfyve的选择性抑制剂,IC50值为33 nM. | |
| 靶点 | PIKfyve | p110α |
| 生物活性数据 | 33 nM | 3.3 μM |
沪公网安备 31011002003500