YM155
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Sepantronium Bromide，也被称为YM155，是一种新型的Survivin小分子抑制剂，在细胞凋亡（IAP）基因家族的抑制剂中是最小的成员。它对Survivin显示出强效的抑制活性，但对其它IAP家族成员或B细胞淋巴瘤2（BCL-2）相关蛋白的表达水平影响很小。YM155也抑制多种人类癌细胞系的增殖，诱导非小细胞肺癌（NSCLC）、黑色素瘤、膀胱癌、侵袭性非霍奇金淋巴瘤和乳腺癌异种移植模型中肿瘤的消退，减少了自发转移，以及显著延长携带人类三阴性乳腺癌（TNBC）转移性肿瘤的动物的存活时间。
参考文献：
Naoki Kaneko, Kentaro Yamanaka, Aya Kita, Kenji Tabata, Takafumi Akabane, and Masamichi Mori. Synergistic antitumor activities of sepantronium bromide (YM155), a surviving suppressant, in combination with microtubule-targeting agents in triple-negative breast cancer cells. Biol Pharm Bull 2013.
Yan-Fang Tao, Jun Lu, Xiao-Juan Du, Li-Chao Sun, Xuan Zhao, Liang Peng, Lan Cao, Pei-Fang Xiao, Li Pang, Dong Wu, Na Wang, Xing Feng, Yan-Hong Li, Jian Ni, Jian Wang and Jian Pan. Survivin selective inhibitor YM155 induce apoptosis in SK-NEP-1 Wilms tumor cells. BMC Cancer 2012, 12:619
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 443.3 |
| Cas No. | 781661-94-7 |
| Formula | C20H19BrN4O3 |
| Synonyms | Sepantronium bromide,YM-155 |
| Solubility | ≥22.15 mg/mL in DMSO; ≥13.49 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥96.2 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| Chemical Name | 1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-3-(pyrazin-2-ylmethyl)benzo[f]benzimidazol-3-ium-4,9-dione;bromide |
| SDF | Download SDF |
| Canonical SMILES | CC1=[N+](C2=C(N1CCOC)C(=O)C3=CC=CC=C3C2=O)CC4=NC=CN=C4.[Br-] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 细胞实验[1]: | |
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细胞系 |
PC-3和PPC-1细胞 |
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制备方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
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反应条件 |
1 μM，48 hours |
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实验结果 |
在两种细胞系中，浓度为10-1000 nM的YM155以剂量依赖性方式显著降低细胞的活力。YM155同时增加PC-3和PPC-1的caspase-3活性。这些结果表明YM155诱导人类HRPC细胞的凋亡。 |
| 动物实验[1]: | |
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动物模型 |
注射PC-3细胞的BALB/c nu/nu小鼠 |
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给药剂量 |
皮下注射，10 mg/kg |
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实验结果 |
大型成熟的异种移植PC-3肿瘤小鼠，给药10 mg/kg的YM155，连续3天。盐水对照动物的肿瘤大小从第0天的366 mm3增长至第7天的1,123 mm3，肿瘤快速生长，肿瘤内存活和肌动蛋白水平没有变化。相比之下，用YM155处理的动物肿瘤大小从第0天的292 mm3减少至第7天的162 mm3，显示出肿瘤消退效果，并且观察到在第3天和第7天肿瘤内存活蛋白水平的明显降低。 |
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注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
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References: [1] Nakahara T, Takeuchi M, Kinoyama I, et al. YM155, a novel small-molecule survivin suppressant, induces regression of established human hormone-refractory prostate tumor xenografts. Cancer research, 2007, 67(17): 8014-8021. | |
| 描述 | YM155（Sepantronium Bromide）是Survivin启动子活性的强效抑制剂，其IC50值为0.54 nM。 | |||||
| 靶点 | Survivin | |||||
| IC50 | 0.54 nM | |||||
质量控制和MSDS
- 批次：
化学结构
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