Catalog No. B3238
XCT790
ERRα激动剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥1181.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥818.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3636.00 | 现货 |
CAS号:725247-18-7纯度:98%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
XCT790是雌激素相关受体α(ERRα)的反向激动剂,IC50值为0.37 μM[1]。
XCT790是ERRα的第一个选择性反向激动剂。10 μM以下的浓度对ERRγ,ERα和ERβ的抑制效果不显著。XCT790与ERRα的LBD结合[1]。
作为ERRα的激动剂,XCT790可以减少线粒体质量,影响线粒体膜电位,导致线粒体的后续功能失调。 XCT790也减少PGC-1α的表达,PGC-1α是ERRα的共激活剂,可以调节线粒体的生物合成。此外,在人肝癌细胞系中,XCT790可以诱导细胞死亡。XCT790以剂量依赖的方式减少HepG2及其多药耐药细胞系的存活率,如R-HepG2、MES-SA/ DX5和MES-SA。XCT790引起细胞死亡的机制是诱导ROS和随后的caspases活化[2]。
参考文献:
[1] Lu X, Peng L, Lv M, ding K. Recent advance in the design of small molecular modulators of estrogen-related receptors. Curr Pharm Des. 2012;18(23):3421-31.
[2] Wu F, Wang J, Wang Y, Kwok TT, Kong SK, Wong C. Estrogen-related receptor alpha (ERRalpha) inverse agonist XCT-790 induces cell death in chemotherapeutic resistant cancer cells. Chem Biol Interact. 2009 Oct 7;181(2):236-42.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 725247-18-7 |
| 分子式 | C23H13F9N4O3S |
| 分子量 | 596.42 |
| 化学名称 | (E)-3-[4-[[2,4-bis(trifluoromethyl)phenyl]methoxy]-3-methoxyphenyl]-2-cyano-N-[5-(trifluoromethyl)-1,3,4-thiadiazol-2-yl]prop-2-enamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥14.9 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH |
| SMILES | COC1=C(C=CC(=C1)C=C(C#N)C(=O)NC2=NN=C(S2)C(F)(F)F)OCC3=C(C=C(C=C3)C(F)(F)F)C(F)(F)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | XCT-790 是一种强效的选择性ERRα 反激动剂,其 IC50 值为 0.37 μM。XCT-790 可诱导具有化疗耐药性的癌细胞死亡。XCT-790(化合物 12)对ERRγ、雌激素受体 ERα 和 ERβ 均无活性。 |
质量控制
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500