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WEHI-539 hydrochloride

 
Catalog No.
A8634
Bcl-xL抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
10mM (in 1mL DMSO)
¥ 2,181.00
现货
5mg
¥ 1,636.00
现货
10mg
¥ 2,227.00
现货
50mg
¥ 8,363.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

全球经销商

A

背景

WEHI-539 hydrochloride是BCLXL的小分子抑制剂,IC50值为1.1 nM [1]。

WEHI-539是一种高亲和性的BCLXL抑制剂,与BCL-XL的特定结构域相互作用,Kd值为0.6 nM。在缺乏MCL-1的MEF细胞中,WEHI-539诱导细胞凋亡,证据显示线粒体细胞色素C的释放和caspase-3的加工。在BCL-XL过表达的MEF细胞中,WEHI-539诱导细胞凋亡,EC50值为0.48 μM。

WEHI-539也可以显著诱导从小鼠中纯化的血小板细胞的凋亡。由于促凋亡调节蛋白BAK是由BCL-XL和MCL-1调控的,因此,WEHI-539不能诱导缺乏BAK的MEF细胞的凋亡[1]。

参考文献:
[1].  Lessene G, Czabotar PE, Sleebs BE, et al. Structure-guided design of a selective BCL-XL inhibitor. Nature chemical biology, 2013, 9(6): 390-397.

文献引用

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt620.18
Cas No.2070018-33-4
FormulaC31H30ClN5O3S2
Solubility≥28.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
Chemical Name(E)-5-(3-(4-(aminomethyl)phenoxy)propyl)-2-(8-(2-(benzo[d]thiazol-2-yl)hydrazono)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-2-yl)thiazole-4-carboxylic acid
SDFDownload SDF
Canonical SMILESO=C(C1=C(C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])OC2=C([H])C([H])=C(C([H])([H])N([H])[H])C([H])=C2[H])SC(C3=C([H])C4=C(C([H])=C3[H])C([H])([H])C([H])([H])C([H])([H])/C4=N\N([H])C5=NC6=C([H])C([H])=C([H])C([H])=C6S5)=N1)O[H]
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

试验操作

细胞实验[1]:

细胞系

人结肠癌细胞

溶解方法

在DMSO中的溶解度>10 mM。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。

反应条件

1 μM,24h

应用

ABT-737、ABT-199或WEHI-539预处理肿瘤干细胞(CSCs)的有限稀释分析表明,ABT-737 和WEHI-539可以有效降低克隆能力,而ABT-199不影响克隆的生长。由于WEHI-539对BCLXL的选择性,表明CSCs的存活依赖于BCLXL。当BCLXL异位过表达时,ABT-737或WEHI-539诱导的克隆形成损失可以恢复。当球体细胞培养物用ABT-737或WEHI-539处理后,CSCs对oxaliplatin和其它的化疗药物变得敏感。

References:

1. Colak S, Zimberlin CD, Fessler E et al. Decreased mitochondrial priming determines chemoresistance of colon cancer stem cells. Cell Death Differ. 2014 Jul;21(7):1170-7.

质量控制

化学结构

WEHI-539 hydrochloride

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