VX-765
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥772.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥909.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2272.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4090.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
VX-765，VRT-043198的口服吸收前药，是有效的Caspase-1选择性抑制剂，属于ICE/caspase-1亚族caspases。
Caspase-1，被称为白介素（IL）1转换酶，负责关键的炎性介质IL-1β的加工，使其无活性前体转换为具活性的分泌蛋白。据报道，针对细胞内细菌，Caspase-1介导快速的细胞死亡程序，在巨噬细胞中被称为程序性细胞死亡[1]。
VX-765通常被代谢为活性分子VRT-043198。在细菌产物刺激的外周血单核细胞培养物中，VRT-043198抑制IL-1β和IL-18释放，但对其它细胞因子的分泌没有影响，如IL-α、TNFα、IL-6和IL-8[2]。
此产品也用于其它模型来检验Caspase-1的功能。在类风湿性关节炎和皮肤炎症的小鼠模型中，口服VX-765显著降低疾病的严重程度以及炎症细胞因子和趋化因子的分泌[1]。此外，最近的研究表明，在感染HIV的淋巴组织中，VX-765剂量依赖性地防止CD4 T细胞程序性死亡[3]。
参考文献：
1. Denes A, Lopez-Castejon G, Brough D. Caspase-1: is IL-1 just the tip of the ICEbergCell Death Dis 2012,3:e338.
2.Wannamaker W, Davies R, Namchuk M, Pollard J, Ford P, Ku G, et al. (S)-1-((S)-2-{[1-(4-amino-3-chloro-phenyl)-methanoyl]-amino}-3,3-dimethyl-butanoy l)-pyrrolidine-2-carboxylic acid ((2R,3S)-2-ethoxy-5-oxo-tetrahydro-furan-3-yl)-amide (VX-765), an orally available selective interleukin (IL)-converting enzyme/caspase-1 inhibitor, exhibits potent anti-inflammatory activities by inhibiting the release of IL-1beta and IL-18. J Pharmacol Exp Ther 2007,321:509-516.
3.Doitsh G, Galloway NL, Geng X, Yang Z, Monroe KM, Zepeda O, et al. Cell death by pyroptosis drives CD4 T-cell depletion in HIV-1 infection. Nature 2014,505:509-514.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 273404-37-8 |
| 分子式 | C24H33ClN4O6 |
| 分子量 | 508.99 |
| 小分子别名 | Belnacasan |
| 化学名称 | (2S)-1-[(2S)-2-[(4-amino-3-chlorobenzoyl)amino]-3,3-dimethylbutanoyl]-N-[(2R,3S)-2-ethoxy-5-oxooxolan-3-yl]pyrrolidine-2-carboxamide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; ≥313 mg/mL in DMSO; ≥50.5 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CCOC1C(CC(=O)O1)NC(=O)C2CCCN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C3=CC(=C(C=C3)N)Cl |
| 存储条件 | -20°C干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | VX-765是一种新型的Caspase-1抑制剂，被研究用于癫痫的治疗，目前正由Vertex开发。 |
沪公网安备 31011002003500