Catalog No. A8783
VU661013
（别名：VU0661013）
一种新型的，高效的，选择性MCL-1抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥4950.00 | 10-15工作日发货 | |
| 10mg | ￥7650.00 | 10-15工作日发货 | |
| 25mg | ￥16065.00 | 10-15工作日发货 | |
| 50mg | ￥27540.00 | 10-15工作日发货 |
CAS号：2131184-57-9纯度：98.00%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
VU661013是一种新型的，有效的选择性MCL-1抑制剂（Ki值为97±30 pM）[1]。
MCL-1是抗凋亡BCL-2家族成员之一，通常在急性髓细胞白血病（AML）中上调。在AML中，靶向抗凋亡蛋白通常作为治疗策略，而MCL-1是关键的抗凋亡癌蛋白[1]。
在体外，VU661013减少了多种AML细胞系的扩增。Venetoclax（一种BCL-2抑制剂）和VU661013在几种AML细胞系中表现出良好的协同作用。VU661013可以逆转AML细胞对venetoclax的抗性[1]。
在体内，VU661013减少小鼠的肿瘤生长。在患者来源的异种移植模型中，VU661013（25mg / kg）和venetoclax（15mg / kg）具有协同作用，高效抑制肿瘤生长[1]。
Reference:
[1]A Novel MCL-1 Inhibitor Combined with Venetoclax Rescues Venetoclax Resistant Acute Myelogenous Leukemia. Cancer Discov. 2018 Sep 5. PMID: 30185627. DOI: 10.1158/2159-8290.CD-18-0140
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 2131184-57-9 |
| 分子式 | C39H39Cl2N5O4 |
| 分子量 | 712.66 |
| 小分子别名 | VU0661013 |
| 化学名称 | 3-((4R)-7-chloro-10-(3-(4-chloro-3,5-dimethylphenoxy)propyl)-4-methyl-1-oxo-6-(1,3,5-trimethyl-1H-pyrazol-4-yl)-3,4-dihydropyrazino[1,2-a]indol-2(1H)-yl)-1-methyl-1H-indole-5-carboxylic acid |
| 溶解度 | ≥125mg/mL in DMSO;insoluble in H2O |
| SMILES | ClC1=C(C2=C(C)N(C)N=C2C)C3=C(C(CCCOC4=CC(C)=C(Cl)C(C)=C4)=C5N3[C@H](C)CN(C6=CN(C)C7=C6C=C(C(O)=O)C=C7)C5=O)C=C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | VU661013 是一种强效的选择性 MCL-1 抑制剂。 |
质量控制
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纯度 = 98.00%
摩尔浓度计算器
质量
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x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500