VPS34-IN1
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥940.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1615.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥5040.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥8064.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
IC50为25 nM。
VPS34-IN1是一种Vps34抑制剂。
液泡蛋白质分选34（Vps34）III型磷酸肌醇3-激酶（PI3K）磷酸化磷脂酰肌醇（PtdIns）以产生PtdIns（3）P，PtdIns（3）P通过募集具有结合PtdIns（3）P的phox同源域（PX）和FYVE结构域的蛋白质亚型来调节膜转运过程。
体外：经鉴定，VPS34-IN1能够抑制体外Vps34，但不显著抑制所测试的340种蛋白激酶或25种脂质激酶的活性，包括I型和II型PI3K的所有同种型。VPS34-IN1处理细胞剂量依赖性地诱导特异性PtdIns（3）P结合探针的快速分散，而不改变I型PI3K调节Akt的能力。此外，VPS34-IN1也可以在1分钟内诱导SGK3磷酸化约50-60％的快速损失。然而，VPS34-IN1不能抑制无PtdIns（3）P结合PX结构域的SGK2同种型的活性。此外，VPS34-IN1和I型PI3K抑制剂GDC-0941的联合用药导致SGK3活性降低约80-90％。因此，这些数据表明，VPS34-IN1是描述Vps34生理作用的有用探针，并且I型（例如GDC-0941）和III型（如VPS34-IN1）PI3K抑制剂的联合用药可用于更好地分析II PI3K的作用和调节[1]。
体内：迄今为止，尚无动物体内数据报道。
临床试验：到目前为止，VPS34-IN1仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Bago R et al. Characterization of VPS34-IN1, a selective inhibitor of Vps34, reveals that the phosphatidylinositol 3-phosphate-binding SGK3 protein kinase is a downstream target of class III phosphoinositide 3-kinase. Biochem J.2014 Nov 1;463(3):413-27.
产品性质
| 物理外观 | A crystalline solid |
| CAS号 | 1383716-33-3 |
| 分子式 | C21H24ClN7O |
| 分子量 | 425.91 |
| 小分子别名 | Vps34-IN-1 |
| 化学名称 | 1-((2-((2-chloropyridin-4-yl)amino)-4'-(cyclopropylmethyl)-[4,5'-bipyrimidin]-2'-yl)amino)-2-methylpropan-2-ol |
| 溶解度 | 39.8 mg/mL in DMSO; 34.9 mg/mL in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CC(C)(CNc(nc1)nc(CC2CC2)c1-c1ccnc(Nc2cc(Cl)ncc2)n1)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Vps34-IN-1 是第三类 Vps34 PI3K 的强效选择性抑制剂。Vps34-IN-1 可抑制重组昆虫细胞表达的 Vps34-Vps15 复合物对 PtdIns 的磷酸化，其 IC50 值约为 25 nM。Vps34-IN-1 可通过降低 T 环和疏水基团的磷酸化来减少 PtdIns(3)P 水平，从而抑制 SGK3 的活化。Vps34-IN-1 可调节自噬。 |
沪公网安备 31011002003500