Catalog No. B4889

Verdinexor (KPT-335)

Name: Verdinexor (KPT-335), Verdinexor, 1392136-43-4
Brand: APExBIO
SKU: B4889
Price: 2272 CNY
Availability: InStock

（别名：Verdinexor）

XPO1/CRM1抑制剂

规格	价格	货期
1mL(10 mM in DMSO)	￥2272.00	现货
5mg	￥1272.00	现货
25mg	￥4272.00	现货

CAS号：1392136-43-4纯度：99.40%

仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。

021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit

用于双染检测细胞凋亡和坏死

- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞

Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide

分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白

- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白

Cell Counting Kit-8 (CCK-8)

用于细胞增殖和细胞毒性试验

- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂

Cy5 TSA Fluorescence System Kit

Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统

- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率

EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)

用于观察mRNA运送，定位，翻译

- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰

HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix

用于荧光定量目标DNA或cDNA

- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单

HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus

高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒

- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述产品性质产品应用质量控制操作说明产品引用文献摩尔浓度计算器

产品描述

Verdinexor(KPT-335)是一种有效的核输出选择性抑制剂[1].

核输出(SINE)主要由输出蛋白1(XPO1)介导,可介导特异性蛋白运出核外,在调控增殖和细胞周期方面扮演重要角色[2].

Verdinexor(KPT-335)是一种有效的SINE选择性抑制剂,可作为抗病毒药.在接种流感A和B病毒的A549细胞中,verdinexor可有效抑制流感A和B病毒株的复制.Verdinexor (1 M)可导致核中vRNP的积累,并可改变病毒NS1的定位.并且,verdinexor可提高56.6倍的核中反义vRNA,并可显著降低胞质中的反义vRNA,表明verdinexor可阻断vRNP的核外运.在293T细胞中,verdinexor可抑制XPO1-NEP结合[1].

在感染流感病毒A的小鼠中,verdinexor可显著降低肺部流感病毒A的滴度.Verdinexor也可降低促炎细胞因子肿瘤坏死因子α\白介素6\白介素1β和γ干扰素的表达.在感染致死剂量的小鼠中,verdinexor可抑制病毒的呼吸道侵入和病毒在肺部的传播[1].在有B和T细胞淋巴瘤的伴侣犬中,verdinexor具有有效的细胞毒性活性[2].

参考文献：
[1]. Perwitasari O, Johnson S, Yan X, et al. Verdinexor, a novel selective inhibitor of nuclear export, reduces influenza a virus replication in vitro and in vivo. J Virol, 2014, 88(17): 10228-10243.
[2]. Gravina GL, Senapedis W, McCauley D, et al. Nucleo-cytoplasmic transport as a therapeutic target of cancer. J Hematol Oncol, 2014, 7: 85.

产品性质

物理外观	A solid
CAS号	1392136-43-4
分子式	C₁₈H₁₂F₆N₆O
分子量	442.32
小分子别名	Verdinexor
化学名称	(Z)-3-[3-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-1,2,4-triazol-1-yl]-N'-pyridin-2-ylprop-2-enehydrazide
溶解度	≥44.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.31 mg/mL in EtOH with ultrasonic
SMILES	O=C(C=C[n]1nc(-c2cc(C(F)(F)F)cc(C(F)(F)F)c2)nc1)NNc1ncccc1
存储条件	-20°C
运输条件	蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述

Verdinexor（KPT-335）是一种新型口服生物活性选择性核输出抑制剂（SINE）；对犬肿瘤细胞株的核输出蛋白 Exportin 1（XPO1/CRM1）具有抑制作用；还能减少流感病毒在体外和体内的复制。靶点：SINE; XPO1/CRM1 体外：强效且选择性地抑制 vRNP 的输出；并有效抑制各种甲型和乙型流感病毒毒株在体外的复制；包括大流行的 H1N1 病毒、高致病性 H5N1 禽流感病毒和最近出现的 H7N9 毒株。在生物相关的药物浓度下；KPT-335 可抑制处理细胞的增殖、阻止集落形成并诱导细胞凋亡。此外；KPT-335 还能下调 XPO1 蛋白；同时诱导 XPO1 信使 RNA 的增加。最后；KPT-335 处理的细胞株会上调肿瘤抑制蛋白 p53 和 p21 的蛋白和 mRNA 的表达；并促进它们的核定位。体内：预防性和治疗性服用verdinexor可保护小鼠在受到流感病毒A/California/04/09或A/Philippines/2/82-X79的挑战后免受疾病病理变化的影响；并减少肺部病毒载量和促炎细胞因子的表达；同时将毒性降至最低。对 6 只患 NHL 的狗进行了剂量扩增研究；周一/周三/周五给予 1.5 mg/kg KPT-335； 4/6 的狗观察到了 CB；应答者的中位 TTP 为 83 天（范围为 35-354 天）。毒性主要为胃肠道毒性；包括厌食、体重减轻、呕吐和腹泻；可通过支持性护理、剂量调节和使用小剂量泼尼松来控制；肝毒性、厌食和体重减轻是限制剂量的毒性。在 PKD1 突变小鼠模型 Pkd1v/v 中；用 KPT-335 抑制 XPO1 可减轻囊肿在体内的生长。

质量控制

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纯度 = 99.95%

COA (Certificate Of Analysis)HPLC (Retest)NMR (Nuclear Magnetic Resonance)MSDS (Material Safety Data Sheet)

操作说明

Datasheet 小分子化合物通用使用指南

APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献

1. Xia Xie , Tingting Gan, et al. "C-terminal deletion-induced condensation sequesters AID from IgH targets in immunodeficiency." EMBO J. 2022 Jun 1;41(11):e109324. PMID:35471583

摩尔浓度计算器

质量

= 浓度

x 体积

x 分子量

*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。