UNC1215
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥718.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥541.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥866.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3119.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
UNC1215是L3MBTL3的选择性抑制剂，IC50值为40 nM[1]。
L3MBTL3属于MBT(恶性脑瘤)家族的甲基赖氨酸阅读蛋白中的一员。据报导这个蛋白在造血和癌症生物学中发挥重要作用，L3MBTL3的抑制作用可以作为一个有效的靶点用于临床[2]。
UNC1215是L3MBTL3的有效的抑制剂，其对L3MBTL3的抑制强度比MBT家族其他成员更强。HEK293细胞转染了L3MBTL3的3 MBT区域的GFP融合蛋白后，用UNC1215处理可以减少剂量依赖性的反应时间通过结合和与L3MBTL3的共定位[1]。通过AlphaScreen○R甲基化组蛋白肽竞争分析，UNC1215对L3MBTL3显示出较高的拮抗能力，IC50值为24±7.6 nM[3]。作为甲基赖氨酸阅读蛋白L3MBTL3的第一个有效的，选择性的抑制剂，UNC1215通过拮抗L3MBTL3单或双甲基赖氨酸阅读功能显示出高度选择性[2]。
参考文献：
1. James, L.I., et al., Discovery of a chemical probe for the L3MBTL3 methyllysine reader domain. Nat Chem Biol, 2013. 9(3): p. 184-91.
2. James, L.I., et al., Small-molecule ligands of methyl-lysine binding proteins: optimization of selectivity for L3MBTL3. J Med Chem, 2013. 56(18): p. 7358-71.
3. Camerino, M.A., et al., The structure-activity relationships of L3MBTL3 inhibitors: flexibility of the dimer interface. Medchemcomm, 2013. 4(11): p. 1501-1507.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1415800-43-9 |
| 分子式 | C32H43N5O2 |
| 分子量 | 529.72 |
| 化学名称 | [3-anilino-4-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidine-1-carbonyl)phenyl]-(4-pyrrolidin-1-ylpiperidin-1-yl)methanone |
| 溶解度 | ≥26.05 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.94 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | C1CCN(C1)C2CCN(CC2)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)C(=O)N4CCC(CC4)N5CCCC5)NC6=CC=CC=C6 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | UNC1215是一种有效的L3MBTL3甲基赖氨酸阅读区的抑制剂，IC50值为40 nm，Kd值为120 nM。 | |
| 靶点 | L3MBTL3 | L3MBTL3- D274A |
| 生物活性数据 | 40 nM (Kd=120 nM) | 3.5 μM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Li N, Yang L, et al. "BET bromodomain inhibitor JQ1 preferentially suppresses EBV-positive nasopharyngeal carcinoma cells partially through repressing c-Myc." Cell Death Dis. 2018 Jul 9;9(7):761. PMID:29988031
沪公网安备 31011002003500