Catalog No. B4948

UNC 2400

(别名:UNC2400
UNC1999的阴性对照
UNC 2400
规格价格货期数量
10mg
¥1900.00
请咨询
CAS号:1433200-49-7纯度:98.00%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
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特色产品

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产品描述

UNC 2400(UNC1999的类似物),是UNC1999的阴性对照。UNC1999抑制EZH2和EZH1[1]。

组蛋白赖氨酸N-甲基转移酶(EZH1或EZH2)是polycomb repressive complex 2的催化亚单位,催化组蛋白H3赖氨酸27(H3K27)的甲基化。H3K27的三甲基化(H3K27me3)是转录抑制性的翻译后修饰。H3K27的超三甲基化修饰和EZH2的过表达参与癌症的发生[1]。

UNC 2400是UNC1999的阴性对照。UNC 2400抑制EZH2,IC50值为13 μM,比UNC1999对EZH2的作用效力低1000倍以上。而且,UNC 2400抑制EZH1和EZH2 Y641F,IC50值分别为62和>200 μM。在MCF10A细胞中,UNC 2400对H3K27me3的水平几乎没有抑制作用,具有低细胞毒性,EC50值为27.5 μM,与UNC1999相似。在DB细胞中,UNC 2400(3μM)不能显著抑制DB细胞的增值,对H3K27me3和EZH2的水平没有影响[1]。

参考文献:
[1].  Konze KD, Ma A, Li F, et al. An orally bioavailable chemical probe of the Lysine Methyltransferases EZH2 and EZH1. ACS Chem Biol, 2013, 8(6): 1324-1334.

产品性质

物理外观Off White solid
CAS号1433200-49-7
分子式C35H47N7O2
分子量597.79
小分子别名UNC2400
化学名称N-((1,6-dimethyl-2-oxo-4-propyl-1,2-dihydropyridin-3-yl)methyl)-1-isopropyl-6-(6-(4-isopropylpiperazin-1-yl)pyridin-3-yl)-N-methyl-1H-indazole-4-carboxamide
溶解度Soluble to 100 mM in DMSO and to 100 mM in 1eq. HCl
SMILESCC(C)N1CCN(C2=NC=C(C3=CC(N(C(C)C)N=C4)=C4C(C(N(C)CC5=C(CCC)C=C(C)N(C)C5=O)=O)=C3)C=C2)CC1
存储条件-20°C
运输条件蓝冰

质量控制

操作说明

摩尔浓度计算器

质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

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