UMI-77
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥888.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥865.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2907.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
UMI-77是一种新型Mcl-1小分子抑制剂，Ki和IC50值分别为0.49 μM和0.31 μM[1]。
Myeloid cell leukemia-1 (Mcl-1)是促存活Bcl-2家族的成员，是一个有效的抗凋亡蛋白。Mcl-1在许多人类癌症中充当重要的存活因子[1]。
UMI-77是一种新型Mcl-1小分子抑制剂。在基于FP的结合实验中，UMI-77与Mcl-1蛋白的BH3结合口袋相结合，有效和选择性地将荧光标记的BID-BH3肽从Mcl-1蛋白中替换出来，Ki值为0.49 μM。UMI-77也可以结合A1/Bfl-1、Bcl-w、Bcl-2和Bcl-xL，Ki值分别为5.33、8.19、23.83和32.99 μM。在下拉（pull-down）实验中，UMI-77在10 μM浓度时有效和剂量依赖地抑制BL-Noxa和Mcl-1之间的相互作用。据报道，Mcl-1调控促凋亡蛋白Bax和Bak，阻止他们的促凋亡活性。UMI-77剂量依赖性地抑制Mcl-1与Bax的结合，IC50值为1.43 μM。在PC细胞中，UMI-77抑制细胞生长，以时间和剂量依赖的方式诱导细胞凋亡[1]。
在BxPC-3异种移植SCID小鼠模型中，UMI-77展示了强烈的抗肿瘤活性，没有毒性效应。而且，UMI-77减少抗凋亡蛋白survivin。Survivin通过拮抗caspase的活性，从而有效的抑制细胞凋亡[1]。
参考文献：
[1]. Abulwerdi F, Liao C, Liu M, Azmi AS, et al. A novel small-molecule inhibitor of mcl-1 blocks pancreatic cancer growth in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2014, 13(3): 565-575.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 518303-20-3 |
| 分子式 | C18H14BrNO5S2 |
| 分子量 | 468.34 |
| 化学名称 | 2-[4-[(4-bromophenyl)sulfonylamino]-1-hydroxynaphthalen-2-yl]sulfanylacetic acid |
| 溶解度 | ≥23.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥7.2 mg/mL in EtOH |
| SMILES | OC(CSc(cc(c1c2cccc1)NS(c(cc1)ccc1Br)(=O)=O)c2O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | UMI-77 是一种选择性 Mcl-1 抑制剂，与 Mcl-1 的结合亲和力很高（IC50=0.31 μM）。UMI-77 与 Mcl-1 的 BH3 结合槽结合，Ki 为 490 nM，显示出对其他抗凋亡 Bcl-2 成员的选择性。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Robinson EJ, Aguiar SP, et al. "Survival of midbrain dopamine neurons depends on the Bcl2 factor Mcl1." Cell Death Discov. 2018 Nov 21;4:107. PMID:30479840
沪公网安备 31011002003500