Tyrphostin AG 1296
mRNA synthesis
In vitro transcription of capped mRNA with modified nucleotides and Poly(A) tail
Tyramide Signal Amplification (TSA)
TSA (Tyramide Signal Amplification), used for signal amplification of ISH, IHC and IC etc.
Phos Binding Reagent Acrylamide
Separation of phosphorylated and non-phosphorylated proteins without phospho-specific antibody
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
A convenient and sensitive way for cell proliferation assay and cytotoxicity assay
SYBR Safe DNA Gel Stain
Safe and sensitive stain for visualization of DNA or RNA in agarose or acrylamide gels.
Inhibitor Cocktails
Protect the integrity of proteins from multiple proteases and phosphatases for different applications.
Tyrphostin AG 1296是一种血小板生长因子受体(PDGFR)的选择性抑制剂,IC50值为0.3 μM-0.5 μM[1]。
Tyrphostin AG 1296是一种ATP竞争性的PDGFR抑制剂。Tyrphostin AG 1296结合PDGFR可导致ATP结合位点构象变化。在体外实验中,Tyrphostin AG 1296可有效抑制Swiss 3T3细胞膜上配体诱导的PDGF受体自磷酸化。Tyrphostin AG 1296在浓度高达100 μM的情况下仍不影响EGF受体。Tyrphostin AG 1296也可抑制PDGF而非EGF或胰岛素诱导的有丝分裂。Tyrphostin AG 1296可逆地抑制PDGF诱导的DNA合成,平均IC50值为1.5 μM。除此之外,tyrphostin AG 1296可抑制PDGF诱导的细胞生长,在Swiss 3T3细胞中IC50值为3.2 μM[1,2]。
参考文献:
[1] Kovalenko M, Gazit A, Bhmer A, et al. Selective platelet-derived growth factor receptor kinase blockers reverse sis-transformation. Cancer Research, 1994, 54(23): 6106-6114.
[2] Kovalenko M, Rnnstrand L, Heldin C H, et al. Phosphorylation site-specific inhibition of platelet-derived growth factor β-receptor autophosphorylation by the receptor blocking tyrphostin AG1296. Biochemistry, 1997, 36(21): 6260-6269.
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 266.29 |
Cas No. | 146535-11-7 |
Formula | C16H14N2O2 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥2.8 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥6.65 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | 6,7-dimethoxy-2-phenylquinoxaline |
SDF | Download SDF |
Canonical SMILES | COC1=C(C=C2C(=C1)N=CC(=N2)C3=CC=CC=C3)OC |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
细胞实验 [1]: | |
细胞系 |
Swiss 3T3细胞,猪主动脉内皮细胞,sis转化细胞 |
溶解方法 |
该化合物在DMSO中的溶解度大于6.7 mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 |
6-8 h |
应用 |
AG1296(0.1-5 μM)以剂量依赖性方式抑制Swiss 3T3细胞膜中PDGF受体激酶的活性。AG1296抑制PDGF受体自磷酸化,IC50为0.3-0.5 μM。AG1296强烈抑制PDGF诱导的有丝分裂发生。在Swiss 3T3细胞中,AG1296抑制基础FGF的促有丝分裂作用,IC50为12.3 ± 3.1 μM。AG1296有效抑制PDGF诱导的细胞生长,IC50为3.2 μM。在猪主动脉内皮细胞中,AG1296抑制人PDGFα-和PDGFβ-受体的自磷酸化,并且在受体转染的细胞中抑制PDGFα和PDGFβ受体依赖性的DNA合成。AG1296(5-50 μM)有效抑制sis转化的NIH 3T3细胞的生长。 |
注意事项 |
由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Kovalenko M, Gazit A, Bhmer A, et al. Selective platelet-derived growth factor receptor kinase blockers reverse sis-transformation[J]. Cancer Research, 1994, 54(23): 6106-6114. |
Description | Tyrphostin AG 1296是一种血小板生长因子受体(PDGFR)的选择性抑制剂,IC50值为0.3 μM-0.5 μM。 | |||||
靶点 | PDGFR | |||||
IC50 | 0.3 μM-0.5 μM |
质量控制和MSDS
- 批次: