TSU-68 (SU6668,Orantinib)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥721.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2280.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Ki：Flk-1转磷酸化、FGFR1转磷酸化和PDGFR自磷酸化的Ki值分别为2.1 mM、1.2 mM和0.008 mM。
血管内皮生长因子、成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板衍生生长因子（PDGF）和它们同族的受体酪氨酸激酶参与实体瘤相关的血管发生。TSU-68是这些受体的新型抑制剂。
体外实验：对分离的Flk-1、FGF受体1和PDGF受体β激酶的生化动力学研究发现，相对于ATP来说，TSU-68是一种竞争性抑制剂。在细胞被特定配体刺激后，TSU-68抑制受体酪氨酸磷酸化和有丝分裂[1]。
在体实验：在神经胶质瘤、黑色素瘤、肺癌、结肠癌、卵巢癌以及表皮样囊瘤的人肿瘤异种移植无胸腺小鼠中，口服或腹腔注射TSU-68显著抑制肿瘤生长[1]。
临床试验：I期临床研究表明，TSU-68与标准剂量的卡铂紫杉醇组合给药是安全的，且有明显的抗肿瘤活性[2]。
参考文献：
[1] Laird AD, Vajkoczy P, Shawver LK et al. SU6668 is a potent antiangiogenic and antitumor agent that induces regression of established tumors. Cancer Res. 2000 Aug 1;60(15):4152-60.
[2] Okamoto I, Yoshioka H, Takeda K et al. Phase I clinical study of the angiogenesis inhibitor TSU-68 combined with carboplatin and paclitaxel in chemotherapy-naive patients with advanced non-small cell lung cancer. J Thorac Oncol. 2012 Feb;7(2):427-33.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 252916-29-3 |
| 分子式 | C18H18N2O3 |
| 分子量 | 310.35 |
| 小分子别名 | Orantinib |
| 化学名称 | 3-[2,4-dimethyl-5-[(Z)-(2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-1H-pyrrol-3-yl]propanoic acid |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥15.5 mg/mL in DMSO |
| SMILES | Cc1c(C=C(c(cccc2)c2N2)C2=O)[nH]c(C)c1CCC(O)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | TSU-68（SU6668，Orantinib）是PDGFR的有效抑制剂，Ki值为8 nM。 | ||
| 靶点 | PDGFRβ | FGFR1 | Flk1 |
| 生物活性数据 | 8 nM (Ki) | 1.2 μM(Ki) | 2.1 μM(Ki) |
沪公网安备 31011002003500