Triptolide是从中药雷公藤中提取出来的主要生物活性成分。

Triptolide抑制活化T细胞中的IL-2表达，以及NF-κB介导的转录激活[1]。在极低浓度下，Triptolide也可以抑制集落形成与肿瘤细胞增殖。

给予15 nM的Triptolide可以抑制卵巢癌细胞SKOV3和A2780的侵袭和迁移。Triptolide在0 ~ 15 nM的浓度下，呈剂量依赖性地抑制卵巢癌细胞内的MMP7和MMP19表达。Triptolide也可以增强卵巢癌细胞中的E-钙黏蛋白表达，从而影响迁移过程与细胞侵袭[2]。Triptolide在100 nM的最低剂量下，呈剂量依赖性地减少Rpb1，导致SKOV3细胞中的RNAPII显著减少[3]。在类风湿滑膜成纤维细胞（RSF）中，Triptolide呈剂量依赖性地显著降低细胞活力（IC50 = 74.3 nM），同时抑制细胞增殖（IC50 = 20.4 nM）。给予Triptolide（100 nM），持续24小时，可以显著改变滑膜细胞形态[4]。Triptolide在10 ~ 100 ng/ml的浓度下，通过增加DEVD裂解的caspases活性，诱导外周T细胞和T细胞杂交瘤的凋亡性死亡。[5]

在原代人滑膜成纤维细胞、SW1353细胞和人骨关节炎软骨细胞中，125 ~ 150nM的Triptolide抑制细胞因子诱导的MMP-3表达，从而阻止聚集蛋白聚糖酶和MMP驱动的软骨分解[6]。

参考文献：
[1].  Qiu D, Zhao G, Aoki Y, Shi L, Uyei A, Nazarian S, Ng JC, Kao PN: Immunosuppressant PG490 (triptolide) inhibits T-cell interleukin-2 expression at the level of purine-box/nuclear factor of activated T-cells and NF-kappaB transcriptional activation. J Biol Chem 1999, 274(19):13443-13450.
[2].  Zhao H, Yang Z, Wang X, Zhang X, Wang M, Wang Y, Mei Q, Wang Z: Triptolide inhibits ovarian cancer cell invasion by repression of matrix metalloproteinase 7 and 19 and upregulation of E-cadherin. Exp Mol Med 2012, 44(11):633-641.
[3].  Manzo SG, Zhou ZL, Wang YQ, Marinello J, He JX, Li YC, Ding J, Capranico G, Miao ZH: Natural product triptolide mediates cancer cell death by triggering CDK7-dependent degradation of RNA polymerase II. Cancer Res 2012, 72(20):5363-5373.
[4].  Kusunoki N, Yamazaki R, Kitasato H, Beppu M, Aoki H, Kawai S: Triptolide, an active compound identified in a traditional Chinese herb, induces apoptosis of rheumatoid synovial fibroblasts. BMC Pharmacol 2004, 4:2.
[5].  Yang Y, Liu Z, Tolosa E, Yang J, Li L: Triptolide induces apoptotic death of T lymphocyte. Immunopharmacology 1998, 40(2):139-149.
[6].  Liacini A, Sylvester J, Zafarullah M: Triptolide suppresses proinflammatory cytokine-induced matrix metalloproteinase and aggrecanase-1 gene expression in chondrocytes. Biochem Biophys Res Commun 2005, 327(1):320-327.