Catalog No. A3887

Trametinib DMSO solvate

(别名:Trametinib (DMSO solvate)

变构MEK1/MEK2 激酶抑制剂

Trametinib DMSO solvate
规格价格货期数量
1mL(10 mM in DMSO)
¥500.00
现货
10mg
¥454.00
现货
50mg
¥727.00
现货
100mg
¥1081.00
现货
CAS号:1187431-43-1纯度:98.64%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO

特色产品

Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
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分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
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用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT,MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单,无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
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Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
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用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
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用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性,操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量

产品描述

最初确定为p15诱导化合物的曲美替尼(Trametinib)(也称作GSK1120212或 JTP 74057)是一种新型的且强效的MEK激酶变构抑制剂,对MEK1和MEK2激酶具有ATP非竞争性抑制作用.它在多种肿瘤异种移植模型中具有广泛的抗肿瘤活性,包括结直肠癌细胞系HT-29和COLO205.在HT-29细胞中,曲美替尼诱导p15和p27表达,降低细胞周期蛋白D1水平,且引发RB蛋白去磷酸化和G1期阻滞, 并减少TS的表达.它也有效抑制p-ERK 1/2,导致含有B-RAF 突变的肿瘤细胞系中细胞生长抑制.

参考文献:
1. Akintunde Akinleye, Muhammad Furqan, Nikhil Mukhi, Pavan Ravella and Delong Liu. MEK and the inhibitors: from bench to bedside. Journal of Hematology & Oncology 2013, 6:27
2. Motoki Watanabe, Yoshihiro Sowa, Mayumi Yogosawa and Toshiyuki Sakai. Novel MEK inhibitor trametinib and other retinoblastoma gene (RB)-reactivating agents enhance efficacy of 5-fluorouracil on human colon cancer cells. Cancer Sci 2013; 104(6): 687-693

产品性质

物理外观A solid
CAS号1187431-43-1
分子式C28H29FIN5O5S
分子量693.53
小分子别名Trametinib (DMSO solvate)
化学名称N-[3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl]acetamide;methylsulfinylmethane
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.2 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic
SMILESCC1=C2C(=C(N(C1=O)C)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)C(=O)N(C(=O)N2C4=CC(=CC=C4)NC(=O)C)C5CC5.CS(=O)C
存储条件-20°C
运输条件蓝冰

产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)

IC50和靶点

生物活性描述曲美替尼(DMSO溶液)是一种口服活性MEK抑制剂;可抑制MEK1和MEK2;IC50值约为2 nM;诱导自噬和细胞凋亡。

质量控制

操作说明

APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献

摩尔浓度计算器

质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
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