Catalog No. A3887
Trametinib DMSO solvate
(别名:Trametinib (DMSO solvate))
变构MEK1/MEK2 激酶抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥500.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥454.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥727.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥1081.00 | 现货 |
CAS号:1187431-43-1纯度:98.64%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
最初确定为p15诱导化合物的曲美替尼(Trametinib)(也称作GSK1120212或 JTP 74057)是一种新型的且强效的MEK激酶变构抑制剂,对MEK1和MEK2激酶具有ATP非竞争性抑制作用.它在多种肿瘤异种移植模型中具有广泛的抗肿瘤活性,包括结直肠癌细胞系HT-29和COLO205.在HT-29细胞中,曲美替尼诱导p15和p27表达,降低细胞周期蛋白D1水平,且引发RB蛋白去磷酸化和G1期阻滞, 并减少TS的表达.它也有效抑制p-ERK 1/2,导致含有B-RAF 突变的肿瘤细胞系中细胞生长抑制.
参考文献:
1. Akintunde Akinleye, Muhammad Furqan, Nikhil Mukhi, Pavan Ravella and Delong Liu. MEK and the inhibitors: from bench to bedside. Journal of Hematology & Oncology 2013, 6:27
2. Motoki Watanabe, Yoshihiro Sowa, Mayumi Yogosawa and Toshiyuki Sakai. Novel MEK inhibitor trametinib and other retinoblastoma gene (RB)-reactivating agents enhance efficacy of 5-fluorouracil on human colon cancer cells. Cancer Sci 2013; 104(6): 687-693
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1187431-43-1 |
| 分子式 | C28H29FIN5O5S |
| 分子量 | 693.53 |
| 小分子别名 | Trametinib (DMSO solvate) |
| 化学名称 | N-[3-[3-cyclopropyl-5-(2-fluoro-4-iodoanilino)-6,8-dimethyl-2,4,7-trioxopyrido[4,3-d]pyrimidin-1-yl]phenyl]acetamide;methylsulfinylmethane |
| 溶解度 | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥11.2 mg/mL in DMSO with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CC1=C2C(=C(N(C1=O)C)NC3=C(C=C(C=C3)I)F)C(=O)N(C(=O)N2C4=CC(=CC=C4)NC(=O)C)C5CC5.CS(=O)C |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 曲美替尼(DMSO溶液)是一种口服活性MEK抑制剂,可抑制MEK1和MEK2,IC50值约为2 nM,诱导自噬和细胞凋亡。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



沪公网安备 31011002003500