Toremifene Citrate
口服选择性雌激素受体调节剂（SERM）
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥425.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥255.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Toremifene Citrate（CAS 号 89778-27-8）是选择性雌激素受体调节剂（SERM），核心生物活性为调节雌激素受体（ERα、ERβ）功能，兼具受体拮抗与组织选择性激动作用，主要抑制雌激素依赖型肿瘤细胞增殖，适用于绝经后妇女雌激素受体阳性转移性乳腺癌治疗；IC₅₀数据具有受体特异性，对人 ERα 的 IC₅₀约 19 nM、ERβ 约 26 nM（竞争结合实验），体外对乳腺癌细胞系（如 MCF-7）增殖抑制 EC₅₀约 1-10 μM；常用应用浓度：体外细胞实验采用 0.1-100 μM 梯度浓度（用于受体结合、增殖抑制及信号通路研究），动物实验中大鼠 / 小鼠肿瘤模型口服剂量 5-50 mg/kg/ 天，可抑制乳腺肿瘤生长；临床有效治疗浓度对应成人每日口服 60 mg（单次给药），稳态血浆峰浓度约 1.5-3 μg/mL，药物在肝脏代谢，半衰期约 3-7 天，需根据肝功能调整剂量，避免与强效 CYP3A4 抑制剂联用，常见不良反应包括潮热、阴道出血、恶心等。
参考文献：
[1] Hirsimäki P, Aaltonen A, Mäntylä E. Toxicity of antiestrogens. Breast J. 2002 Mar-Apr;8(2):92-6. doi: 10.1046/j.1524-4741.2002.08204.x. PMID: 11896754.
[2] Gerken P. Toremifene citrate (Fareston). Clin J Oncol Nurs. 2004 Oct;8(5):529-30. doi: 10.1188/04.CJON.529-530. PMID: 15565747.
[3] Mao C, Yang ZY, He BF, Liu S, Zhou JH, Luo RC, Chen Q, Tang JL. Toremifene versus tamoxifen for advanced breast cancer. Cochrane Database Syst Rev. 2012 Jul 11;2012(7):CD008926. doi: 10.1002/14651858.CD008926.pub2. PMID: 22786516; PMCID: PMC8407374.
[4] Vogel CL, Johnston MA, Capers C, Braccia D. Toremifene for breast cancer: a review of 20 years of data. Clin Breast Cancer. 2014 Feb;14(1):1-9. doi: 10.1016/j.clbc.2013.10.014. Epub 2013 Oct 31. PMID: 24439786.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 89778-27-8 |
| 分子式 | C32H36ClNO8 |
| 分子量 | 598.08 |
| 化学名称 | 2-[4-[(Z)-4-chloro-1,2-diphenylbut-1-enyl]phenoxy]-N,N-dimethylethanamine;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylic acid |
| 溶解度 | ≥24.15 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | C(=C(/CCCl)\C1=CC=CC=C1)(\C2=CC=C(OCCN(C)C)C=C2)/C3=CC=CC=C3.C(CC(O)=O)(CC(O)=O)(C(O)=O)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 枸橼酸托瑞米芬（Z-Toremifene citrate）是一种第二代选择性雌激素受体调节剂（SERM）；正在开发用于预防骨质疏松症。枸橼酸托瑞米芬还能有效抑制传染性 EBOV 扎伊尔病毒和马尔堡病毒（MARV）；IC50 分别为 0.07 μM 和 2.6 μM。 |
沪公网安备 31011002003500