Tigecycline
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥863.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥454.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥1090.00 | 现货 | |
| 100mg | ¥3109.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Tigecycline是第一个商业化的甘氨酰环素成员,是一类新的抗微生物剂。
甘氨酰环素是对四环素抗生素进行结构修饰后得到的衍生物,对革兰氏阳性、革兰氏阴性和厌氧活性菌有效,包括某些多药耐药菌株[1]。Tigecycline通过可逆地结合30S核糖体亚基和抑制蛋白质翻译而抑制细菌[1]。
体外实验:Tigecycline具有良好的体外活性,对肠炎肠球菌和屎肠球菌的万古霉素敏感和抗性菌株的MIC90范围为0.12-0.5 μg/ml [2]。Tigecycline在细胞中浓缩并主要通过胆汁排泄消除。肾功能的减少没有显著改变其系统清除率。Tigecycline不干扰常见的细胞色素P450酶,使得药代动力学药物相互作用不常见[3]。Tigecycline的组织渗透性非常好,该化合物在腹内感染中与亚胺培南/西司他汀效果相当,在皮肤和皮肤结构感染中与万古霉素和氨曲南共同作用效果相当[4]。
在体实验:在腹膜内系统性小鼠感染模型中,证明了Tigecycline针对GISA、甲氧西林抗性金黄色葡萄球菌和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌菌株具有体内效力[2]。在由MSSA菌株GC 4543引起的感染中,Tigecycline和daptomycin具有相似的体内效力,ED50分别为0.12和0.24 mg/kg。Tigecycline的ED50为0.72 mg/kg [2]。
临床试验:对于皮肤和皮肤结构感染的住院患者,50 mg剂量的Tigecycline给药12h,临床治愈率和微生物根除率分别为74%和70%,接受25-mg剂量的患者中为67%和56% [5]。副作用表现为恶心和呕吐。Tigecycline单独给药治疗与万古霉素-氨曲南组合治疗一样安全有效[6]。
参考文献:
Rose W E, Rybak M J. Tigecycline: first of a new class of antimicrobial agents[J]. Pharmacotherapy: The Journal of Human Pharmacology and Drug Therapy, 2006, 26(8): 1099-1110.
Petersen P J, Bradford P A, Weiss W J, et al. In vitro and in vivo activities of tigecycline (GAR-936), daptomycin, and comparative antimicrobial agents against glycopeptide-intermediate Staphylococcus aureus and other resistant gram-positive pathogens[J]. Antimicrobial agents and chemotherapy, 2002, 46(8): 2595-2601.
Stein G E, Craig W A. Tigecycline: a critical analysis[J]. Clinical infectious diseases, 2006, 43(4): 518-524.
Livermore D M. Tigecycline: what is it, and where should it be used[J]. Journal of Antimicrobial Chemotherapy, 2005, 56(4): 611-614.
Postier R G, Green S L, Klein S R, et al. Results of a multicenter, randomized, open-label efficacy and safety study of two doses of tigecycline for complicated skin and skin-structure infections in hospitalized patients[J]. Clinical therapeutics, 2004, 26(5): 704-714.
Grosse E J E, Babinchak T, Dartois N, et al. The efficacy and safety of tigecycline in the treatment of skin and skin-structure infections: results of 2 double-blind phase 3 comparison studies with vancomycin-aztreonam[J]. Clinical infectious diseases, 2005, 41(Supplement 5): S341-S353.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 220620-09-7 |
| 分子式 | C29H39N5O8 |
| 分子量 | 585.65 |
| 化学名称 | (4S,4aS,5aR,12aR)-9-[[2-(tert-butylamino)acetyl]amino]-4,7-bis(dimethylamino)-1,10,11,12a-tetrahydroxy-3,12-dioxo-4a,5,5a,6-tetrahydro-4H-tetracene-2-carboxamide |
| 溶解度 | ≥29.3 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥32.47 mg/mL in H2O with ultrasonic |
| SMILES | CN(C)C1=C2C(C(O)=C(C([C@@](C(O)=C3C(N)=O)(O)[C@@H]4[C@H](N(C)C)C3=O)=O)[C@H](C4)C2)=C(O)C(NC(CNC(C)(C)C)=O)=C1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 替加环素(GAR-936)是一种广谱甘氨环素抗生素。替加环素对大肠杆菌(MG1655 菌株)的平均抑制浓度(MIC)约为 125 纳克/毫升。对鲍曼不动杆菌(A. baumannii)的 MIC50 和 MIC90 分别为 1 毫克/升和 2 毫克/升。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
2. Martin TD, Cook DR, et al. "A Role forMitochondrial Translation in Promotion of Viability in K-Ras Mutant Cells." CellRep. 2017 Jul 11;20(2):427-438. PMID: 28700943



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