Thiamet G
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥590.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥545.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1909.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Thiamet G是一种有效的O-GlcNAcase选择性抑制剂,Ki值为21 nM[1].
O-GlcNAcase是一种将GlcNAc从蛋白质上移除的酶.O-GlcNAcylation是指N-乙酰-葡糖胺基团与蛋白质苏氨酸和丝氨酸残基发生O-连接的翻译后修饰[2].
Thiamet G是一种有效的O-GlcNAcase选择性抑制剂.在动力学试验中,thiamet G可完全抑制人类O-GlcNAcase,Ki值为21 nM.Thiamet G在水溶液中极其稳定.在神经生长因子(NGF)分化的PC-12细胞中,thiamet G可通过剂量依赖的方式显著提高胞内O-GlcNAc水平,EC50值为30 nM.Thiamet G可显著降低Tau蛋白上Ser396和Thr231的磷酸化水平,分别减少2.1倍和2.7倍.并且,thiamet G可降低Ser422和Ser262的磷酸化水平[1].Thiamet G可显著地使人类白血病细胞系对微管稳定剂紫杉醇敏感[2].
在大鼠中,thiamet G可随意通过血脑屏障,并能剂量依赖地提高大脑O-GlcNAc水平.Thiamet G可分别降低tau在Ser396\Thr231和Ser422上的磷酸化2.7\3.1和1.8倍[1].
参考文献：
[1]. Yuzwa SA, Macauley MS, Heinonen JE, et al. A potent mechanism-inspired O-GlcNAcase inhibitor that blocks phosphorylation of tau in vivo. Nat Chem Biol, 2008, 4(8): 483-490.
[2]. Ding N, Ping L, Shi Y, et al. Thiamet-G-mediated inhibition of O-GlcNAcase sensitizes human leukemia cells to microtubule-stabilizing agent paclitaxel. Biochem Biophys Res Commun, 2014, 453(3): 392-397.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1009816-48-1 |
| 分子式 | C9H16N2O4S |
| 分子量 | 248.3 |
| 化学名称 | 2-(ethylamino)-5-(hydroxymethyl)-5,6,7,7a-tetrahydro-3aH-pyrano[3,2-d][1,3]thiazole-6,7-diol |
| 溶解度 | ≥100 mg/mL in H2O; ≥12.4 mg/mL in DMSO; ≥2.64 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| SMILES | CCNC(SC1OC(CO)C2O)=NC1C2O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Thiamet G 是一种强效的 O-GlcNA 酶（OGA）选择性抑制剂；可清除修饰蛋白质中的 O-GlcNAc；对人类 OGA 的 Ki 值为 20 nM。 |
沪公网安备 31011002003500