Tariquidar methanesulfonate, hydrate
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10mg | ￥863.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥2663.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Tariquidar methanesulfonate，hydrate是一种有效的P-糖蛋白（Pgp）抑制剂，非竞争性地抑制与Pgp相关的基底ATPase活性。Pgp是一个170-kDa的转膜蛋白，作为药物外排泵，将结构上不相关的化合物运出细胞。
Tariquidar的化学结构中包含叔胺，二甲氧基和酰胺基，这些结构有助于其对Pgp的抑制作用。三个不同模型的体外实验表明，tariquidar抑制Pgp的IC50范围介于15到223 nM之间。然而，tariquidar在肿瘤细胞系（其多药耐药性是由多药耐药相关蛋白介导的）中的抑制作用是Pgp特异性的，且减弱的。
参考文献：
1. Fox E, Bates SE. Tariquidar (XR9576): a P-glycoprotein drug efflux pump inhibitor. Expert Rev Anticancer Ther. 2007 Apr;7(4):447-59.
2. Bankstahl JP, Bankstahl M, Rmermann K, Wanek T, Stanek J, Windhorst AD, Fedrowitz M, Erker T, Müller M, Lscher W, Langer O, Kuntner C. Tariquidar and elacridar are dose-dependently transported by P-glycoprotein and Bcrp at the blood-brain barrier: a small-animal positron emission tomography and in vitro study. Drug Metab Dispos. 2013 Apr;41(4):754-62. doi: 10.1124/dmd.112.049148. Epub 2013 Jan 10.
产品性质
| 物理外观 | Solid |
| CAS号 | 625375-83-9 |
| 分子式 | C40H52N4O15S2 |
| 分子量 | 892.99 |
| 化学名称 | N-[2-[[4-[2-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)ethyl]phenyl]carbamoyl]-4,5-dimethoxyphenyl]quinoline-3-carboxamide;methanesulfonic acid;trihydrate |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥56.2 mg/mL in DMSO |
| SMILES | COC1=C(C=C2CN(CCC2=C1)CCC3=CC=C(C=C3)NC(=O)C4=CC(=C(C=C4NC(=O)C5=CC6=CC=CC=C6N=C5)OC)OC)OC.CS(=O)(=O)O.CS(=O)(=O)O.O.O.O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Tariquidar 甲磺酸盐一水合物（XR9576 甲磺酸盐一水合物）是一种强效特异性 P 糖蛋白（P-gp）抑制剂，其 Kd 为 5.1 nM。 |
沪公网安备 31011002003500