TAE226 (NVP-TAE226)
强效的ATP竞争性FAK抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1181.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥1081.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1718.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥10727.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
TAE226（NVP-TAE226）是一种选择性的FAK抑制剂，其IC50值为5.5 nM[1]。据报道，TAE226（NVP-TAE226）也是一种有效的Pyk2抑制剂，其IC50值为3.5 nM[1]。
粘着斑激酶（FAK），亦称PTK2蛋白酪氨酸激酶2（PTK2），是一种粘着斑相关的蛋白激酶，在细胞粘附和扩散过程中起重要作用[1]。
TAE226（NVP-TAE226）是一种有效的FAK抑制剂，与已报道的FAK抑制剂PF-562271具有不同的选择性。在表达不同水平FAK的神经胶质瘤细胞系U87、U87/EGFR、U87/EGFRvIII和U251中，TAE226（NVP-TAE226）以剂量依赖的方式有效抑制4个细胞系的生长（1和10 μmol/L），比U87具有较高p-FAK表达水平的U87/EGFR和U87/EGFRvIII对TAE226 (NVP-TAE226)更敏感。在U251和LN18细胞系中，TAE226 (NVP-TAE226)治疗抑制胶质瘤细胞侵袭和诱导细胞凋亡[1]。在甲状腺髓样癌细胞系MZ-CRC-1中，TAE226（NVP-TAE226）（100 nM和1000 nM）给药72小时后抑制细胞增殖，延长细胞过程以及降低细胞侵袭能力[2]。
在U87皮下异种移植的雄性裸鼠模型中，给予50或75 mg/kg的TAE226（NVP-TAE226）延长了7天的中位生存期，与对照组的29天相比具有显著差异[1]。
参考文献：
[1]. Liu, T.J., et al., Inhibition of both focal adhesion kinase and insulin-like growth factor-I receptor kinase suppresses glioma proliferation in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther, 2007. 6(4): p. 1357-67.
[2]. Plaza-Menacho, I., et al., Focal adhesion kinase (FAK) binds RET kinase via its FERM domain, priming a direct and reciprocal RET-FAK transactivation mechanism. J Biol Chem, 2011. 286(19): p. 17292-302.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 761437-28-9 |
| 分子式 | C23H25ClN6O3 |
| 分子量 | 468.94 |
| 小分子别名 | NVP-TAE 226 |
| 化学名称 | 2-[[5-chloro-2-(2-methoxy-4-morpholin-4-ylanilino)pyrimidin-4-yl]amino]-N-methylbenzamide |
| 溶解度 | ≥23.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| SMILES | CNC(c(cccc1)c1Nc(nc(Nc(ccc(N1CCOCC1)c1)c1OC)nc1)c1Cl)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | TAE226（NVP-TAE226）是一种有效的FAK抑制剂；其IC50值为5.5 nM。 | ||||
| 靶点 | Pyk2 | FAK | Insulin Receptor | IGF-1R | c-Met |
| 生物活性数据 | 3.5 nM | 5.5 nM | 43.5 nM | 140 nM | 160 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1.Menanteau-Ledouble S, Lawrence ML, et al. "Invasion and replication of Yersinia ruckeri in fish cell cultures." BMC Vet Res. 2018 Mar 9;14(1):81. PMID:29523132
沪公网安备 31011002003500