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SU5614

 
Catalog No.
B6097
酪氨酸激酶抑制剂
组合的产品项目
规格价格库存 数量
5mg
¥ 681.00
现货
25mg
¥ 2,636.00
现货

电话: 021-55669583

邮箱: sales@apexbio.cn

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A

背景

用于FLT3抑制,IC50为100 nM。

SU5614是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂。

酪氨酸激酶是通过信号转导级联活化多种蛋白的酶。通过向蛋白中加入磷酸基团来激活蛋白。

体外:之前的研究发现,SU5614可诱导表达c-kit的Kasumi-1、M-07e和UT-7细胞的生长停滞和细胞凋亡,并抑制干细胞因子(SCF)诱导的对c-kit的酪氨酸磷酸化。此外,Kasumi-1细胞对SU5614生长抑制活性的敏感性主要是由SCF的自分泌产生引起的,而不是由c-kit的转化突变引起的[1]。

体内:小鼠给药SU5614(一种血管内皮生长因子(VEGF)抑制剂),甲苯二异氰酸酯吸入72小时后在BAL液中VEGF的水平显著降低。此外,与酶免疫实验获得的结果一致,蛋白印迹分析显示,在甲苯二异氰酸酯吸入72小时后,SU5614降低BAL液中VEGF的水平。这些结果表明,VEGF可能是甲苯二异氰酸酯诱导哮喘的主要决定因素之一,抑制VEGF可能是一个很好的治疗策略[2]。

临床试验:到目前为止,SU5614仍处于临床前研究阶段。

参考文献:
[1] Spiekermann K,Faber F,Voswinckel R,Hiddemann W.  The protein tyrosine kinase inhibitor SU5614 inhibits VEGF-induced endothelial cell sprouting and induces growth arrest and apoptosis by inhibition of c-kit in AML cells. Exp Hematol.2002 Jul;30(7):767-73.
[2] Lee YC,Kwak YG,Song CH.  Contribution of vascular endothelial growth factor to airway hyperresponsiveness and inflammation in a murine model of toluene diisocyanate-induced asthma. J Immunol.2002 Apr 1;168(7):3595-600.

化学属性

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt272.73
Cas No.1055412-47-9
FormulaC15H13ClN2O
Solubility≥27.3 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name(Z)-5-chloro-3-((3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)indolin-2-one
SDFDownload SDF
Canonical SMILESCC(C=C(N1)C)=C1/C([H])=C(C2=O)/C3=C(N2)C=CC(Cl)=C3
运输条件 蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

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