SU11274
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1536.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥636.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2727.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥6500.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
SU11274是Met激酶的选择性抑制剂，IC50值为10 nM[1]。
与丝氨酸/苏氨酸激酶、细胞周期蛋白依赖性激酶2（CDK2）或包括表皮生长因子受体（EGFR）和血小板衍生生长因子受体β（PDGFRβ）在内的其它受体酪氨酸激酶相比，SU11274对Met激酶显示出高的选择性[1]。
在药物敏感或耐药MET突变体的NIH3T3 细胞和人肺癌细胞系H1993中，SU11274可以抑制Met激酶酪氨酸1234/1235的自磷酸化，但是，随后剂量依赖性增加总的MET含量。使用2 μM的 SU11274处理细胞16小时，Met的泛素化减少[2]。
参考文献：
[1] Wang X1,Le P,Liang C,Chan J,Kiewlich D,Miller T,Harris D,Sun L,Rice A,Vasile S,Blake RA,Howlett AR,Patel N,McMahon G,Lipson KE. Potent and selective inhibitors of the Met [hepatocyte growth factor/scatter factor (HGF/SF) receptor] tyrosine kinase block HGF/SF-induced tumor cell growth and invasion. Mol Cancer Ther.2003 Nov;2(11):1085-92.
[2] Leiser D1,Pochon B1,Blank-Liss W1,Francica P1,Glück AA1,Aebersold DM1,Zimmer Y1,Medová M2. Targeting of the MET receptor tyrosine kinase by small molecule inhibitors leads to MET accumulation by impairing the receptor downregulation. FEBS Lett.2014 Mar 3;588(5):653-8.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 658084-23-2 |
| 分子式 | C28H30CIN5O4S |
| 分子量 | 568.09 |
| 化学名称 | (3Z)-N-(3-chlorophenyl)-3-[[3,5-dimethyl-4-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)-1H-pyrrol-2-yl]methylidene]-N-methyl-2-oxo-1H-indole-5-sulfonamide |
| 溶解度 | ≥28.4 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| SMILES | CC1=C(NC(=C1C(=O)N2CCN(CC2)C)C)C=C3C4=C(C=CC(=C4)S(=O)(=O)N(C)C5=CC(=CC=C5)Cl)NC3=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SU11274是MET酪氨酸激酶的选择性抑制剂，IC50值为10 nM。 |
| 靶点 | MET |
| 生物活性数据 | 10 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 5 篇科研文献
- 1. Anil Kumar Yadav, et al. "PHA-665752's Antigrowth and Proapoptotic Effects on HSC-3 Human Oral Cancer Cells." Int J Mol Sci. 2024 Mar 1;25(5):2871. PMID: 38474118
- 2. Yu-meng Miao, Ya-jing Zhang, et al. "Oral administration of curcumin ameliorates pulmonary fibrosis in mice through 15d-PGJ2-mediated induction of hepatocyte growth factor in the colon." Acta Pharmacologica Sinica (2020);21 July 2020. PMID: 32694760
- 3. Tong X, Liang R, et al. "Suhuang Antitussive Capsules-Ameliorative Effects on LPS-Induced Sputum Obstruction in Mice Through Promoting HGF Secretion." Front Pharmacol, 10, 1422 2019 Dec 19. PMID: 31920638
- 4. Guan C, Qiao S, et al. "Orally administered berberine ameliorates bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice through promoting activation of PPAR-γ and subsequent expression of HGF in colons." Toxicol Appl Pharmacol. 2018 Mar 15;343:1-15. PMID: 29408570
- 5. Xia Y, Xia YF, et al. "Madecassoside ameliorates bleomycin-induced pulmonary fibrosis in mice through promoting the generation of hepatocyte growth factor via PPAR-γ in colon." Br J Pharmacol. 2016 Apr;173(7):1219-35. PMID: 26750154
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