SR 202
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mg | ¥791.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥2205.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
IC50:对减弱曲格列酮诱导的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)转录活性的IC50为140 μM [1]
膦磷酸盐SR-202 [(S)-(4-氯苯基)(二乙氧基磷酸基)甲基二甲基磷酸酯]是一种PPARγ拮抗剂,其抑制TZD刺激的共活化剂类固醇受体共激活因子-1的募集作用,以及TZD诱导的受体转录活性。PPARγ是一种核受体,调节葡萄糖代谢和脂肪酸存储。
体外:SR-202是一种特异性的PPARγ拮抗剂,在PPAR家族成员和其他核受体之间具有选择性。SR-202也抑制脂肪细胞的PPARγ依赖性分化。在细胞培养中,SR-202有效拮抗激素和TZD诱导的脂肪细胞分化[1]。
体内:用SR-202治疗降低PPARγ活性,导致高脂饮食诱导的脂肪细胞肥大及胰岛素抵抗的降低。用SR-202治疗也显著改善糖尿病ob/ob小鼠的胰岛素敏感性[1]。野生型小鼠饲喂高脂饮食时,TNF-α的血浆水平升高,SR-202治疗防止这种升高[2] ..
临床试验:目前尚未进行临床研究。
参考文献:
[1] Rieusset J, Touri F, Michalik L, Escher P, Desvergne B, Niesor E, Wahli W. A new selective peroxisome proliferator-activated receptor gamma antagonist with antiobesity and antidiabetic activity. Mol Endocrinol. 2002 Nov;16(11):2628-44.
[2] Doggrell S. Do peroxisome proliferation receptor-gamma antagonists have clinical potential as combined antiobesity and antidiabetic drugs Expert Opin Investig Drugs. 2003 Apr;12(4):713-6.
产品性质
| 物理外观 | White solid |
| CAS号 | 76541-72-5 |
| 分子式 | C11H17ClO7P2 |
| 分子量 | 358.65 |
| 小分子别名 | Mifobate |
| 化学名称 | (S)-(4-chlorophenyl)(dimethoxyphosphoryl)methyl dimethyl phosphate |
| 溶解度 | ≥50.8 mg/mL in DMSO; ≥50.4 mg/mL in EtOH; ≥51.1 mg/mL in H2O |
| SMILES | COP([C@@H](c(cc1)ccc1Cl)OP(OC)(OC)=O)(OC)=O |
| 存储条件 | 室温干燥 |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | 米福贝特(SR-202)是一种强效特异性 PPARγ 拮抗剂。Mifobate (SR-202) 可选择性地抑制噻唑烷二酮(TZD)诱导的 PPARγ 转录活性(IC50=140 μM)。米福贝特(SR-202)不影响 PPARα、PPARβ 或类脂质 X 受体(FXR)的基础或配体刺激的转录活性。米福贝特(SR-202)具有抗肥胖和抗糖尿病作用。 |



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