SP2509
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥810.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥777.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1243.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2612.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
SP2509是一种新型的赖氨酸特异性去甲基化酶1（LSD1）拮抗剂，IC50值为13 nM，对MAO-A和MAO-B不起作用[1]。
LSD1对组蛋白H3上的单/二甲基化赖氨酸4进行去甲基化。LSD1的高表达与癌症的预后不良相关[2]。在培养的人急性髓细胞性白血病（AML）细胞中，SP2590抑制LSD1的活性，抑制集落生长，诱导细胞凋亡。SP2590也可以抑制LSD1与CoREST的结合，增加启动子特异性的H3K4Me3，诱导p53、p21和C/EBPα。而且，SP2590还可以促进培养的和原代的AML细胞的分化[1]。
在AML异种移植小鼠中，SP2590单独治疗显著提高了小鼠的存活率，与HDAC的抑制剂panobinostat (PS)共同治疗时具有很好的体内活性[1]。
参考文献：
1. Fiskus W, Sharma S, Shah B, Portier BP, Devaraj SG, Liu K, Iyer SP, Bearss D, Bhalla KN. Highly effective combination of LSD1 (KDM1A) antagonist andpan-histone deacetylase inhibitor against human AML cells. Leukemia. 2014 Nov;28(11):2155-64.
2. Zhao ZK, Yu HF, Wang DR, Dong P, Chen L, Wu WG, Ding WJ, Liu YB.Overexpression of lysine specific demethylase 1 predicts worse prognosis in primary hepatocellular carcinoma patients. World J Gastroenterol. 2012 Dec 7;18(45):6651-6.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1423715-09-6 |
| 分子式 | C19H20ClN3O5S |
| 分子量 | 437.90 |
| 化学名称 | (E)-N'-(1-(5-chloro-2-hydroxyphenyl)ethylidene)-3-(morpholinosulfonyl)benzohydrazide |
| 溶解度 | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥19.45 mg/mL in DMSO |
| SMILES | C/C(\c(cc(cc1)Cl)c1O)=N\NC(c1cc(S(N2CCOCC2)(=O)=O)ccc1)=O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SP2509 是一种强效的赖氨酸特异性去甲基化酶 1（LSD1）选择性拮抗剂，IC50 为 13 nM。 |
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 1 篇科研文献
- 1. Amjad Ali, Jasmin Shafarin, et al. "Co-targeting BET bromodomain BRD4 and RAC1 suppresses growth, stemness and tumorigenesis by disrupting the c-MYC-G9a-FTH1axis and downregulating HDAC1 in molecular subtypes of breast cancer." Int J Biol Sci. 2021 Oct 25;17(15):4474-4492. PMID:34803511
沪公网安备 31011002003500