Sotrastaurin (AEB071)
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥975.00 | 现货 | |
| 1mg | ￥439.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥949.00 | 现货 | |
| 10mg | ￥1649.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥2799.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥3999.00 | 现货 | |
| 100mg | 请咨询 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
AEB071是蛋白激酶C（PKC）的抑制剂。此PKC抑制剂能阻断T细胞活化，具有免疫抑制作用[1]。
蛋白激酶C（PKC）亚型在细胞信号、增殖、分化、迁移、存活和死亡中起重要作用。PKC家族有多种亚型。这些亚型对T细胞活化和其它免疫细胞功能具有基础作用[2, 3]。
AEB071是新型和经典PKC亚型的高效抑制剂。通过对PKC的抑制，AEB071能抑制T细胞的活化与增殖，并降低细胞因子的产生。AEB071也能抑制NK细胞的活性。单剂量AEB071离体刺激受试者中分离出的淋巴细胞，能够以剂量依赖的方式抑制淋巴细胞增殖和IL2 mRNA表达。
AEB071是治愈自身免疫病的一种有效治疗策略。根据银屑病面积严重程度指数（PASI）评分，300 mg AEB071一天两次处理两周后，相比于基线，银屑病的临床严重程度减少高达69％[2, 3]。
参考文献：
[1]. Weckbecker G1, Pally C, Beerli C, et al. Effects of the novel protein kinase C inhibitor AEB071 (Sotrastaurin) on rat cardiac allograft survival using single agent treatment or combination therapy with cyclosporine, everolimus or FTY720. Transpl Int. 2010 May 1;23(5):543-52
[2]. Skvara H1, Dawid M, Kleyn E, Wolff B, et al. The PKC inhibitor AEB071 may be a therapeutic option for psoriasis. J Clin Invest. 2008 Sep;118(9):3151-9.
[3]. Matz M1, Weber U, Mashreghi MF, et al. Effects of the new immunosuppressive agent AEB071 on human immune cells. Nephrol Dial Transplant. 2010 Jul;25(7):2159-67
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 425637-18-9 |
| 分子式 | C25H22N6O2 |
| 分子量 | 438.48 |
| 小分子别名 | Sotrastaurin |
| 化学名称 | 3-(1H-indol-3-yl)-4-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)quinazolin-4-yl]pyrrole-2,5-dione |
| 溶解度 | ≥21.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.55 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CN(CC1)CCN1c1nc(cccc2)c2c(C(C(N2)=O)=C(c3c[nH]c4c3cccc4)C2=O)n1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Sotrastaurin是蛋白激酶C（PKC）的高效选择性小分子抑制剂，其对PKCθ的Ki值为0.22 nM。 |
| 靶点 | PKCθ |
| 生物活性数据 | 0.22 nM |
沪公网安备 31011002003500