Sorafenib Tosylate
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥454.00 | 现货 | |
| 20mg | ￥500.00 | 现货 | |
| 50mg | ￥618.00 | 现货 | |
| 200mg | ￥1236.00 | 现货 |
特色产品
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Sorafenib tosylate（甲苯磺酸索拉非尼），也称为Nexavar（多吉美），是一种小分子抗癌药物[1]，也是一种新型可口服的Raf激酶和血管内皮生长因子受体（VEGFR）抑制剂，抑制肿瘤细胞的增殖和肿瘤血管生成[2]。在HepG2细胞（1×106）中，sorafenib tosylate的IC50值为2.09 μg/ml[3]。
Raf是一种有丝分裂原刺激蛋白激酶，作为信号级联反应的成分，刺激有丝分裂原活化蛋白激酶[4]。血管内皮生长因子（VEGF）是血管内皮细胞高特异性的有丝分裂原[5]。
在MV4-11（FLT3-ITD）细胞中，nexavar以剂量依赖的方式有效抑制细胞增殖，IC50值为0.88 nM。在MV4-11细胞中，sorafenib tosylate在100 nM浓度时诱导43.6±5.2%的细胞凋亡，而在EOL-1细胞中，在浓度低至10 nM时可诱导89.29±1.8%的细胞凋亡[6]。
在注射105个MDA-MB-231细胞的6周龄裸大鼠中，与对照组相比，sorafenib tosylate单独给药后，在第45天和第55天观察到溶骨性病变体积的显著减少，在第55天观察到软组织成分的显著减少（p < 0.05）。与对照相比，sorafenib tosylate治疗使得骨转移的振幅A显著下降，从第35天一直持续到第55天（振幅A：p<0.01；维持，第35天和第55天，p<0.01；第45天p<0.05）[7]。
参考文献：
[1]. Chetan Lathia, John Lettieri, Frank Cihon, et al. Lack of effect of ketoconazole-mediated CYP3A inhibition on sorafenib clinical pharmacokinetics. Cancer Chemother Pharmacol, 2006, 57: 685-692.
[2]. M. J. Gnoth, S. Sandmann, K. Engel, et al. In Vitro to In Vivo Comparison of the Substrate Characteristics of Sorafenib Tosylate toward P-Glycoprotein. Drug Metabolism & Disposition, 2010, 38: 1341–1346.
[3]. Sayantan Dey, Subhadeep Roy, Nilanjana Deb, et al. Anti-carcinogenic Activity of Ruellia Tuberosa L. (Acanthaceae) Leaf Extract on Hepatoma Cell Line & Increased Superoxide Dismutase Activity on Macrophage Cell Lysate. Int J Pharm Pharm Sci, 2010, 5(Suppl 3): 854-861.
[4]. Markus Wartmann and Roger J. Davis. The Native Structure of the Activated Raf Protein Kinase Is a Membrane-bound Multi-subunit Complex. The Journal of Biological Chemistry, 1994, 269(9): 6695-6701.
[5]. Gera Neufeld, Tzafra Cohen, Stela Gengrinovitch, et al. Vascular endothelial growth factor (VEGF) and its receptors. The FASEB Journal, 1999, 13: 9-22.
[6]. D Auclair, D Miller, V Yatsula, et al. Antitumor activity of sorafenib in FLT3-driven leukemic cells. Leukemia, 2007, 21:439-445.
[7]. Maximilian Merz, Dorde Komljenovic, Stefan Zwick, et al. Sorafenib tosylate and paclitaxel induce anti-angiogenic, anti-tumour and anti-resorptive effects in experimental breast cancer bone metastases. European Journal of Cancer, 2011, 47:277-286.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 475207-59-1 |
| 分子式 | C21H16ClF3N4O3·C7H8O3S |
| 分子量 | 637.03 |
| 化学名称 | 4-[4-[[4-chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl]carbamoylamino]phenoxy]-N-methylpyridine-2-carboxamide;4-methylbenzenesulfonic acid |
| 溶解度 | ≥31.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥4.15 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)O.CNC(=O)C1=NC=CC(=C1)OC2=CC=C(C=C2)NC(=O)NC3=CC(=C(C=C3)Cl)C(F)(F)F |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Sorafenib Tosylate（Bay 43-9006）是一种多靶点激酶抑制剂，作用于Raf-1、B-Raf和VEGFR-2，IC50值分别为6 nM、22 nM和90 nM。 | |||
| 靶点 | Raf-1 | B-Raf | VEGFR2 | PDGFRβ |
| 生物活性数据 | 6 nM | 22 nM | 90 nM | 57 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 3 篇科研文献
- 1. Liao YJ, Hsu SM, et al. "Treatment with a New Barbituric Acid Derivative Exerts Antiproliferative and Antimigratory Effects against Sorafenib Resistance in Hepatocellular Carcinoma." Molecules. 2020;25(12):E2856. PMID:32575795
- 2. Suk FM, Liu CL, et al. "Treatment with a new benzimidazole derivative bearing a pyrrolidine side chain overcomes sorafenib resistance in hepatocellular carcinoma." Sci Rep. 2019 Nov 21;9(1):17259. PMID:31754201
- 3. Ming-Hua Hsu, Shih-Ming Hsu, et al. "Treatment with low-dose sorafenib in combination with a novel benzimidazole derivative bearing a pyrolidine side chain provides synergistic anti-proliferative effects against human liver cancer." RSC Adv., 2017, 7, 16253-16263.
沪公网安备 31011002003500