Catalog No. A3824
Skepinone-L
P38-MAPK抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥2863.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥818.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1318.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2636.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥4181.00 | 现货 |
CAS号:1221485-83-1纯度:99%
仅用于科研,不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
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- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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- 同时保持稳定的特异性和分辨率
EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送,定位,翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
Skepinone-L是一种选择性的p38丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)抑制剂,IC50值为5 nM[1].
P38 MAPKs是一类丝裂原活化蛋白激酶,负责应力刺激,例如,热休克和渗透休克.它们参与细胞分化与细胞凋亡[1].
Skepinone-L是p38 MAPK的ATP竞争性抑制剂[1].体外实验中,p38 MAPK信号通路的热休克蛋白27(HSP27)的磷酸化作用可以作为评价p38 MAPK活性的标记.当HeLa细胞经茴香霉素处理后,skepinone-L剂量依赖性地抑制HSP27磷酸化, IC50值约为25 nM,这证实了p38 MAPK的抑制作用.此外,在外周血单核细胞(hPBMCs)中,skepinone-L可减少p38 MAPK的下游效应子(包括TNF-α\IL-1β及IL-10)[1].
在小鼠模型中,skepinone-L口服给药可导致skepinone-L水平高达240 nM,且比skepinone的人全血IC50值还要高.因此,它通过抑制上游p38 MAPK,导致77%的肿瘤坏死因子α(TNF-α)抑制.从而证明了skepinone-L的卓越药效学特性[1].
参考文献:
[1]. Koeberle, S C et al., Skepinone-L is a selective p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor. Nature Chemical Biology, 2012, 8(2), 141-143.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1221485-83-1 |
| 分子式 | C24H21F2NO4 |
| 分子量 | 425.42 |
| 化学名称 | 3-(2,4-difluoroanilino)-9-[(2R)-2,3-dihydroxypropoxy]-5,6-dihydrodibenzo[3,1-[7]annulen-11-one |
| 溶解度 | ≥21.25 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥46.5 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | OCC(COc1ccc(CCc(cc(cc2)Nc(ccc(F)c3)c3F)c2C2=O)c2c1)O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Skepinone-L是一种选择性的p38丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)和TNF-α的抑制剂,IC50值分别为5 nM和40 nM. | |
| 靶点 | p38-MAPK | TNF-α |
| 生物活性数据 | 5 nM | 40 nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 2 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时,请务必参考产品标签上、MSDS / COA(可在Apexbio的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。



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