SGI-1776 free base
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ¥695.00 | 现货 | |
| 1mg | ¥256.00 | 现货 | |
| 2mg | ¥409.00 | 现货 | |
| 5mg | ¥818.00 | 现货 | |
| 10mg | ¥1545.00 | 现货 | |
| 25mg | ¥2668.00 | 现货 | |
| 50mg | ¥3602.00 | 现货 |
特色产品
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
产品描述
SGI-1776 free base(CAS号 1025065-69-3)是一种有效的ATP竞争性Pim激酶抑制剂。Pim激酶属于丝氨酸/苏氨酸激酶家族,调节细胞存活。生物医学鉴定表明SGI-1776对Pim家族的三个亚型具有特异性,包括Pim-1、Pim-2和Pim-3。在前列腺癌细胞中,SGI-1776剂量依赖性地减少参与细胞周期进程和凋亡(p21Cip1/WAF1和Bad)的Pim激酶底物的磷酸化;通过诱导G1细胞周期停滞损害整体细胞活力,触发凋亡;降低基于多药耐药蛋白1(MDR1)的紫杉醇难治的前列腺癌细胞的细胞活力。
参考文献:
Shannon M. Mumenthaler, Patricia Y.B. Ng, Amanda Hodge, Davide Bearss, Gregory Berk, Sarath Kanekal, Sanjeev Redkar, Pietro Taverna, Davide B. Agus, and Anjali Jain. Pharmacological inhibition of Pim kinases alters prostate cancer cell growth and resensitizes chemoresistant cells to taxanes. Mol Cancer Ther. 2009; 8(10): 2882-2893
Lisa S. Chen, S anjeev Redkar, David Bearss, William G. Wierda and Varsha Gandhi. Pim kinase inhibitor, SGI-1776, induces apoptosis in CLL lymphocytes. Blood. 2009; 114(19): 4150-4157
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1025065-69-3 |
| 分子式 | C20H22F3N5O |
| 分子量 | 405.42 |
| 化学名称 | N-[(1-methylpiperidin-4-yl)methyl]-3-[3-(trifluoromethoxy)phenyl]imidazo[1,2-b]pyridazin-6-amine |
| 溶解度 | ≥40.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥101 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CN1CCC(CNc(cc2)n[n]3c2ncc3-c2cccc(OC(F)(F)F)c2)CC1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献,APExBIO并未验证,仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SGI-1776是一种新型的ATP竞争性Pim1抑制剂,IC50值为7 nM,比对Pim2和Pim3的选择性分别高50倍和10倍。 | |||
| 靶点 | Pim1 | Pim2 | Pim3 | Flt3 |
| 生物活性数据 | 7 nM | 363 nM | 69 nM | 44nM |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 4 篇科研文献
- 1. Whillock AL, Mambetsariev N, et al. "TRAF3 regulates the oncogenic proteins Pim2 and c-Myc to restrain survival in normal and malignant B cells." Sci Rep. 2019 Sep 9;9(1):12884. PMID:31501481
- 2. Nurbek Mambetsariev. "Mechanisms of TRAF3 mediated regulation of B cell survival." University of Iowa.2018.
- 3. Kris Cameron Wood,Peter Saville Winter. "Compositions and Methods for Treating Cancer with JAK2 Activity." US Patent App. 15/027,216, 2016.
- 4. Winter PS, et al. "RAS signaling promotes resistance to JAK inhibitors by suppressing BAD-mediated apoptosis." Sci Signal. 2014 Dec 23. PMID:25538080



沪公网安备 31011002003500