Catalog No. B7812
Selonsertib (GS-4997)
（别名：Selonsertib, 司隆色替,瑟隆舍替）
凋亡信号调节激酶1（ASK1）抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5mg | ￥545.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥1636.00 | 现货 | |
| 100mg | ￥4272.00 | 现货 |
CAS号：1448428-04-3纯度：99.46%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
Selonsertib（GS-4997）是凋亡信号调节激酶1（ASK1）抑制剂。
ASK1是氧化还原敏感性促分裂原活化蛋白激酶激酶激酶，通过促进有害作用作为关键的信号传导节点。ASK1激活可引起末端MAPK激酶p38和c-Jun N端激酶的下游激活，其刺激炎症细胞因子的产生、诱导纤维化、促进凋亡和坏死性细胞死亡、增加异常细胞增殖，以及引起代谢扰动。
体外：GS-4997已被确定为一种高选择性的和强效的ASK1抑制剂，与ASK1催化激酶结构域中的ATP竞争。此外，研究发现GS-4997引起的ASK1抑制在机制上与bardoxolone methyl显著不同。GS-4997还可以关闭参与发病机制的细胞信号传导，而bardoxolone methyl激活每个暴露于药物的细胞中的mRNA转录。此外，GS-4997可以选择性靶向氧化负荷高的受影响细胞[1]。
体内：迄今为止，尚无动物体内数据发布。
临床试验：基于通过ASK1的氧化应激信号传导的生物学、DKD发病机理的生物学，以及立体统计方法设计了关于描述研究人群、功效结果、治疗期以及用于解决DKD研究的特定挑战的统计方法的II期研究[1]。
参考文献：
[1] Lin JH et al. Design of a phase 2 clinical trial of an ASK1 inhibitor, GS-4997, in patients with diabetic kidney disease. Nephron. 2015;129(1):29-33.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1448428-04-3 |
| 分子式 | C24H24FN7O |
| 分子量 | 445.49 |
| 小分子别名 | Selonsertib |
| 化学名称 | 5-(4-cyclopropyl-1H-imidazol-1-yl)-2-fluoro-N-(6-(4-isopropyl-4H-1,2,4-triazol-3-yl)pyridin-2-yl)-4-methylbenzamide |
| 溶解度 | ≥44.5 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥88.8 mg/mL in EtOH |
| SMILES | CC(C)[n]1c(-c2cccc(NC(c(cc(c(C)c3)-[n]4cnc(C5CC5)c4)c3F)=O)n2)nnc1 |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | Selonsertib（GS-4997）是一种可口服的选择性凋亡信号调节激酶 1（ASK1）抑制剂，其 pIC50 值为 8.3，已被评估用于糖尿病肾病和肾脏纤维化的实验性治疗。 |
生物相关数据
质量控制
APExBIO 顾客使用本产品发表的 7 篇科研文献
摩尔浓度计算器
质量
= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
沪公网安备 31011002003500