Catalog No. A8715
SBI-0206965
ULK1抑制剂
| 规格 | 价格 | 货期 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1mL(10 mM in DMSO) | ￥1000.00 | 现货 | |
| 5mg | ￥909.00 | 现货 | |
| 25mg | ￥3181.00 | 现货 |
CAS号：1884220-36-3纯度：96.11%
仅用于科研，不用于诊疗。未经明确授权不得转售。
A
021-55669583sales@apexbio.cnAPExBIO
特色产品
Annexin V-FITC/PI Apoptosis Kit
用于双染检测细胞凋亡和坏死
- 在10-20分钟内完成染色
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
- 适用于流式细胞仪和荧光显微镜检测
- 准确区分活细胞/凋亡细胞/坏死细胞
Phos binding reagent (Phosbind) acrylamide
分离和检测磷酸化/非磷酸化蛋白
- 新型的磷酸盐结合标签和功能分子
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
- 用于免疫印迹和质谱分析等后续操作
- 适用于30 KDa-130 KDa大小的蛋白
Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
用于细胞增殖和细胞毒性试验
- 比MTT，MTS或WST-1更敏感
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
- 对细胞无毒性
- 步骤更简单，无需有机溶剂
Cy5 TSA Fluorescence System Kit
Cy5荧光标记的酪胺信号放大系统
- 检测ICC/IHC/ISH中的低丰度靶点
- 可将信号灵敏度提高100倍
- 同时保持稳定的特异性和分辨率
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EZ Cap™ Cy5 Firefly Luciferase mRNA (5-moUTP)
用于观察mRNA运送，定位，翻译
- 具有Cap1结构的荧光素酶mRNA
- 提供更高的转录效率并抑制免疫激活
- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
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- 使用5-moUTP和Cy5-utp修饰
HotStart™ 2X Green qPCR Master Mix
用于荧光定量目标DNA或cDNA
- 通过热启动机制优化扩增特异性
- 优异的扩增效率、可重复性和稳定性
- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
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- 卓越的灵敏度和准确性，操作简单
HyperScribe™ T7 High Yield Cy5 RNA Labeling Kit Plus
高效的Cy5修饰RNA转录试剂盒
- 适合原位/Northernblot杂交实验
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
- 优化的缓冲液和T7 RNA聚合酶混合物
- 20 μL反应体系可获得更高的RNA产量
产品描述
SBI-0206965是一种新型的自噬启动激酶ULK1抑制剂。
ULK1（UNC-51样自噬激活激酶1）是参与饥饿中自噬的一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶。该物质是AMPK的调控子，是mTORC1的下游效应器和负调控因子。该物质在神经元分化中扮演重要角色。[1]
在A549细胞中，5 mM的SBI-0206965可强效抑制AZD8055诱导的自噬效应。在SBI-0206965处理的MEF中，氨基酸剥夺后18小时，6965个处理的细胞中42%表现出7-AAD和AnnexinV（末期凋亡）。SBI-02066965在人类U87MG胶质母细胞瘤和小鼠肺癌肿瘤细胞的营养饥饿阶段中也可促进细胞凋亡。此外，5 mM的SBI-0206965与AZD8055共同使用可引起23%的细胞凋亡，而AZD8055缺乏时为10%，仅有AZD8055时为7%。与AZD8055相似，雷帕霉素和INK128在A549细胞中均具有温和的自身凋亡响应，但与SBI-0206965联合使用能够显著提高凋亡响应。[1]
参考文献：
1. Egan DF, Chun MG, Vamos M et al. Small Molecule Inhibition of the Autophagy Kinase ULK1 and Identification of ULK1 Substrates. Mol Cell. 2015 Jul 16;59(2):285-97.
产品性质
| 物理外观 | A solid |
| CAS号 | 1884220-36-3 |
| 分子式 | C21H21BrN4O5 |
| 分子量 | 489.32 |
| 化学名称 | (Z)-2-((5-bromo-2-((3,4,5-trimethoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)-N-methylbenzimidic acid |
| 溶解度 | ≥24.47 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥5 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| SMILES | C/N=C(/c(cccc1)c1Oc(nc(Nc(cc1OC)cc(OC)c1OC)nc1)c1Br)\O |
| 存储条件 | -20°C |
| 运输条件 | 蓝冰 |
产品应用 (实验数据来自文献，APExBIO并未验证，仅供参考)
IC50和靶点
| 生物活性描述 | SBI-0206965 是一种强效、选择性和细胞渗透性自噬激酶 ULK1 抑制剂，对 ULK1 激酶的 IC50 值为 108 nM，对高度相关的激酶 ULK2 的 IC50 值为 711 nM。 |
生物相关数据
质量控制
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纯度 = 96.11%
APExBIO 顾客使用本产品发表的 7 篇科研文献
- 1. Gangyin Zhao, Gabriel Forn-Cuní, et al. "Simultaneous targeting of AMPK and mTOR is a novel therapeutic strategy against prostate cancer" bioRxiv. August 16, 2023.
- 2. Jonas Sundermeyer. "Effekte einer pharmakologischen Inhibition der ULK1-Kinase auf die akute axonalen Degeneration in vivo." Göttingen 2022.
- 3. Mathieu Paquette, Leeanna El-Houjeiri, et al. "AMPK-dependent phosphorylation is required for transcriptional activation of TFEB and TFE3." Autophagy. 2021 Dec;17(12):3957-3975. PMID: 33734022
- 4. Yoon-Jin Kim, Qingyao Kong, et al. "An autophagy-related protein Becn2 regulates cocaine reward behaviors in the dopaminergic system." Sci Adv. 2021 Feb 19;7(8):eabc8310. PMID: 33608268
- 5. Vahsen BF, Ribas VT, et al. "Inhibition of the autophagic protein ULK1 attenuates axonal degeneration in vitro and in vivo, enhances translation, and modulates splicing." Cell Death Differ. 2020;10.1038/s41418-020-0543-y. PMID: 32341448
- 6. Dite TA, Langendorf CG, et al. "AMP-activated protein kinase selectively inhibited by the type II inhibitor SBI-0206965." J Biol Chem. 2018 Jun 8;293(23):8874-8885. PMID: 29695504
- 7. Dite TA, Ling NXY, et al. "The autophagy initiator ULK1 sensitizes AMPK to allosteric drugs." Nat Commun. 2017 Sep 18;8(1):571. PMID: 28924239
摩尔浓度计算器
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= 浓度
x 体积
x 分子量
*在配置溶液时，请务必参考产品标签上、MSDS / COA（可在Apexbio的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
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